丁苯酞與阿魏酸對缺血性腦卒中都具有較好治療效果。本研究采用分子雜交策略,以苯甲酸為原料通過親核取代、還原、酯化及消除反應合成12個丁苯酞衍生物,經(jīng)1H NMR、13C NMR、ESI-MS確證其結(jié)構(gòu)。首先,采用MTT法測試所有化合物對氧糖剝奪誘導大鼠腦皮層神經(jīng)元損傷的體外保護活性。其次,采用Bron比濁法測定具有最好神經(jīng)細胞保護活性化合物,對花生四烯酸及二磷酸腺苷的血小板聚集的抑制活性。結(jié)果表明,化合物7b不僅表現(xiàn)出強效的神經(jīng)細胞保護活性,還具有良好的抗血小板聚集活性,存在研發(fā)成治療缺血性腦卒中藥物的潛力。 

【文章來源】：藥學學報. 2020,55(03)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
結(jié)果與討論
    1化學合成
    2目標化合物的藥理活性
    3小結(jié)
實驗部分
    1化合物合成
        1.1中間體2的合成
        1.2中間體3的合成
        1.3中間體4的合成
        1.4中間體5的合成
        1.5中間體6的合成
        1.6 7a～7j的合成通法
        1.7 7k、7l的合成通法
    2目標化合物的生物活性評測
        2.1大鼠腦皮層神經(jīng)元細胞的體外保護活性測定
        2.2抗血小板聚集活性評測[14]


【參考文獻】：
期刊論文
[1]奧拉西坦衍生物的設計、合成及抗血小板聚集活性研究[J]. 劉萬冬,朱盼虎,李家明,王賢娜,童萍萍.  化學通報. 2019(03)



本文編號：3149854