目的合成首尾環(huán)化的蜈蚣毒素環(huán)肽（cRhTx）,評價它對TRPV1配體門控離子通道的影響。方法采用Fmoc-固液相聯(lián)用多肽合成技術和反相高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術制備野生型蜈蚣毒素（RhTx）與cRhTx,利用圓二色譜法分析兩者的結(jié)構特點,并進一步采用電生理學法檢測兩者對TRPV1受體激活的影響。結(jié)果首次通過引入GGAAGG柔性連接片段合成了結(jié)構新穎的cRhTx,cRhTx和RhTx具有較高的結(jié)構相似性,且cRhTx對TRPV1受體的激動作用與RhTx相似。結(jié)論引入GGAAGG柔性連接片段,對野生型RhTx進行環(huán)化,可以保持其對TRPV1的激動作用,獲得的cRhTx具有重要應用潛力。 

【文章來源】：中國海洋藥物. 2020,39(02)CSCD

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

cRhTx序列(A)、質(zhì)譜(B)、高效液相純度分析(C)

RhTx序列(A)、質(zhì)譜(B)、高效液相純度分析(C)

cRhTx與RhTx圓二色譜比較


本文編號：3120184