目的設計與開發(fā)新型開放式溶出裝置,擬鑒別嗎替麥考酚酯（MMF）參比制劑與受試制劑的微分溶出差異。方法選擇pH 4.5醋酸鹽緩沖液為溶出介質,優(yōu)化轉籃轉速和介質流速,采用新型開放式溶出裝置考察MMF不同制劑的體外溶出度,再進行人體生物等效性（BE）試驗驗證體外溶出結果。結果 75 r·min-¹的轉籃轉速、24 mL·min-¹的介質流速為最優(yōu)條件,可以使MMF參比制劑充分釋放。兩制劑溶出度對比發(fā)現(xiàn),參比制劑溶出開始20 min內的溶出速率顯著高于受試制劑,20～75 min內溶出速率相等,而75～120 min內略低于受試制劑,導致累積釋放度的差異逐漸減小。人體BE試驗結果顯示兩制劑C_max（即吸收速率）不等效,而AUC（即吸收程度）等效,與體外溶出結果一致。結論新型開放式溶出裝置可以區(qū)分MMF不同制劑間的微分溶出能力,為受試制劑的進一步處方優(yōu)化提供參考。 

【文章來源】：中南藥學. 2020,18(11)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

新型開放式溶出裝置示意圖

轉籃轉速對MMF參比制劑溶出度的影響(n=3)

流速對MMF參比制劑溶出度的影響(n=3)

【參考文獻】：
期刊論文
[1]仿制藥的生物不等效風險與質量一致性評價[J]. 韓靜,張丹,劉會臣.  中國新藥雜志. 2014(24)
[2]1例腎移植患者的藥學監(jiān)護[J]. 李昕,徐兵,張莉,南小新.  中南藥學. 2008(05)



本文編號：3081174