目的設(shè)計與開發(fā)新型開放式溶出裝置,擬鑒別嗎替麥考酚酯（MMF）參比制劑與受試制劑的微分溶出差異。方法選擇pH 4.5醋酸鹽緩沖液為溶出介質(zhì),優(yōu)化轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)速和介質(zhì)流速,采用新型開放式溶出裝置考察MMF不同制劑的體外溶出度,再進(jìn)行人體生物等效性（BE）試驗驗證體外溶出結(jié)果。結(jié)果 75 r·min-¹的轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)速、24 mL·min-¹的介質(zhì)流速為最優(yōu)條件,可以使MMF參比制劑充分釋放。兩制劑溶出度對比發(fā)現(xiàn),參比制劑溶出開始20 min內(nèi)的溶出速率顯著高于受試制劑,20～75 min內(nèi)溶出速率相等,而75～120 min內(nèi)略低于受試制劑,導(dǎo)致累積釋放度的差異逐漸減小。人體BE試驗結(jié)果顯示兩制劑C_max（即吸收速率）不等效,而AUC（即吸收程度）等效,與體外溶出結(jié)果一致。結(jié)論新型開放式溶出裝置可以區(qū)分MMF不同制劑間的微分溶出能力,為受試制劑的進(jìn)一步處方優(yōu)化提供參考。 

【文章來源】：中南藥學(xué). 2020,18(11)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

新型開放式溶出裝置示意圖

轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)速對MMF參比制劑溶出度的影響(n=3)

流速對MMF參比制劑溶出度的影響(n=3)

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]仿制藥的生物不等效風(fēng)險與質(zhì)量一致性評價[J]. 韓靜,張丹,劉會臣.  中國新藥雜志. 2014(24)
[2]1例腎移植患者的藥學(xué)監(jiān)護(hù)[J]. 李昕,徐兵,張莉,南小新.  中南藥學(xué). 2008(05)



本文編號：3081174