發(fā)布時(shí)間：2021-03-13 19:32

　　紫蘇醇作為既有癌癥預(yù)防又有癌癥治療作用的少數(shù)幾種天然產(chǎn)物之一,曾作為臨床藥物用于癌癥的治療。但是紫蘇醇通過(guò)口服給藥生物利用度低、給藥劑量大,因而限制了它的臨床應(yīng)用。我們將紫蘇醇進(jìn)行化學(xué)修飾,作為配體引入到芳基金屬配合物中,合成了一種新型芳基釕配合物Ru-L,并利用核磁共振氫譜、碳譜、電噴霧質(zhì)譜及元素分析對(duì)其進(jìn)行了基礎(chǔ)表征。配合物Ru-L對(duì)腫瘤細(xì)胞A2780、A2780/DDP及MCF-7都表現(xiàn)出較高的細(xì)胞毒活性,而對(duì)正常細(xì)胞株毒性較小(IC₅₀>200μmol·L^-1),表明紫蘇醇芳基釕配合物可以克服紫蘇醇給藥量大和毒性大等缺陷。紫外可見(jiàn)及熒光光譜表明配合物具有較快的水解速率,可通過(guò)嵌入作用與CT-DNA結(jié)合,并通過(guò)靜態(tài)猝滅與BSA/HSA相互作用。流式細(xì)胞術(shù)也揭示配合物將腫瘤細(xì)胞周期阻滯在G0/G1期,從而導(dǎo)致了腫瘤細(xì)胞的凋亡。以上結(jié)果表明,基于紫蘇醇的芳基釕配合物Ru-L克服了紫蘇醇的高劑量、高毒性等缺點(diǎn)。 

【文章來(lái)源】：無(wú)機(jī)化學(xué)學(xué)報(bào). 2020,36(07)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：10 頁(yè)

【部分圖文】：

配體L及配合物Ru-L的合成路線

配合物Ru-L在PBS中滴加CT-DNA后的紫外吸收光譜圖

配合物Ru-L在水溶液中的紫外吸收光譜圖

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]pH敏感銥、釕和鉑配合物在腫瘤靶向熒光成像和治療中的應(yīng)用（英文）[J]. 張思琪,高麗華,趙華,王克志.  無(wú)機(jī)化學(xué)學(xué)報(bào). 2019(11)
[2]Rational design of multi-targeting ruthenium- and platinum-based anticancer complexes[J]. Wei Zheng,Yao Zhao,Qun Luo,Yang Zhang,Kui Wu,Fuyi Wang.  Science China（Chemistry）. 2016(10)



本文編號(hào)：3080786