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新型吲哚類小分子化合物的設(shè)計(jì)合成及抗腫瘤活性研究

發(fā)布時間:2021-03-07 00:37
  從上個世紀(jì)四十年代至今,隨著人類第二大疾。ò┌Y)的發(fā)病率和死亡率一直都是在呈現(xiàn)逐年增加的趨勢。面對居高不下的態(tài)勢,全球以及我國對這種疾病不得不采取高度地重視,因此對于研發(fā)出好的抗癌藥物以及高效的治療手段就迫在眉睫了,醫(yī)學(xué)中傳統(tǒng)輔助性的放射線治療和化學(xué)藥品的治療對于治療癌癥具有極大的副作用。尤其是藥物治療,有很多時候會適得其反,對病人的身體造成二次的傷害。這就驅(qū)使著我們要更加努力的去開發(fā)出,研究出具有效果良好、毒性低、副作用少的抗腫瘤藥物。隨著醫(yī)療科學(xué)的進(jìn)一步發(fā)展,小分子藥物抑制劑的研究對于抗癌藥物發(fā)展發(fā)揮著至關(guān)重要的作用,近些年小分子藥物抑制劑的數(shù)量一直在不斷地增加。有些小分子靶向抑制劑已經(jīng)完全應(yīng)用到臨床當(dāng)中,同時效果明顯、副作用小等一些優(yōu)點(diǎn)也顯現(xiàn)出來。吲哚類衍生物是一類與生命活動密切相關(guān)的重要雜環(huán)化合物。其中舒尼替尼、奧西默替尼兩種上市藥物均含有吲哚骨架。2008年舒尼替尼被成功批準(zhǔn)用于治療胃腸道間質(zhì)瘤和腎細(xì)胞癌,其是血小板源性生長因子受體和血管內(nèi)皮生長因子受體的多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶有效抑制劑。突變(T790 M)表皮生長因子(EGFR)中受體的第三代抑制劑是奧西默替尼,2015年... 

【文章來源】:長春工業(yè)大學(xué)吉林省

【文章頁數(shù)】:71 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【部分圖文】:

新型吲哚類小分子化合物的設(shè)計(jì)合成及抗腫瘤活性研究


肺癌及代表性藥物

黑色素瘤,藥物,代表性


于轉(zhuǎn)移性黑色素瘤[10][11]。瘤的危險因素包括皮膚顏色淺、男性、存在多種黑素細(xì)胞痣、發(fā)育、黑色素瘤的個人或家族病史以及紫外線照射(UVR)。后者紫外素瘤發(fā)生的主要危險因素,并被認(rèn)為是發(fā)病率上升的主要原因。紫時間被認(rèn)為會影響黑色素瘤的發(fā)展。2014 年 9 月,程序化細(xì)胞死抑制劑 pembrolizumab(一種單抗藥物)最初被美國食品和藥物管黑色素瘤患者的治療,2019 年 2 月,美國 FDA 批準(zhǔn) PD-1 腫瘤免 用于黑色素瘤患者手術(shù)完全切除后的輔助治療,也是皮膚癌方面的8 年 12 月 17 日,程序化細(xì)胞死亡蛋白 1 抑制劑(PD-1 單抗)——液(商品名:拓益),該款藥物是由君實(shí)生物旗下公司研發(fā)并且被局批準(zhǔn)成為首個國產(chǎn)單抗上市藥物。特瑞普利單抗注射液是一種創(chuàng)本土企業(yè)經(jīng)過獨(dú)立自主開發(fā)研究、擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的生物類療標(biāo)準(zhǔn)治療失敗后的局部進(jìn)展或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤。

結(jié)腸直腸癌,藥物,代表性,前列腺癌


圖 1.3 結(jié)腸直腸癌及代表性藥物.2.4 前列腺癌前列腺癌是男性人群中最常見的一類疾病,在各國男性當(dāng)中也是發(fā)病率極高的,也是導(dǎo)致男性癌癥死亡的第二大原因[18]。針對前列腺癌的主要檢測指標(biāo)是前列異性抗原(PSA)水平的升高與否,伊利諾伊州芝加哥西北大學(xué)的醫(yī)學(xué)博士瑪哈因主要從事研究針對 PSA 水平的檢測治療,其研究的新藥恩扎魯胺作用于癌細(xì)


本文編號:3068091

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