目的采用LC-MS/MS方法測(cè)定大鼠血漿及腦中的舍曲林,研究人乳腺癌耐藥蛋白（Bcrp）是否介導(dǎo)了舍曲林的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)及泮托拉唑抑制Bcrp是否會(huì)影響舍曲林的腦分布。方法尾靜脈單獨(dú)給予舍曲林及聯(lián)合給予舍曲林和Bcrp抑制劑泮托拉唑,分別在0.5、1、2、4 h時(shí)測(cè)定血漿及腦中的舍曲林濃度。結(jié)果不加抑制劑的血漿AUC_{0-4 h}顯著高于加入抑制劑組,而腦中AUC_{0-4 h}未出現(xiàn)顯著性的差異,計(jì)算得到的PAN/WT brain（B）/plasma（P）值為1.5,4 h的PAN/WT B/P值為2.4。結(jié)論 Bcrp可能介導(dǎo)了舍曲林的外排,但不會(huì)因此使泮托拉唑?qū)ι崆值哪X分布產(chǎn)生影響。 

【文章來(lái)源】：華西藥學(xué)雜志. 2020,35(01)

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)

【部分圖文】：

空白腦勻漿(A)、空白腦勻漿加STL(B)、空白腦勻漿加IS(C)及空白腦勻漿加STL和IS(D)的色譜圖(1.m/z 305.9→274.6;2.m/z 237.1→194.1)

表2 STL腦-血漿藥物濃度比和不同取樣時(shí)間點(diǎn)的PAN/WT B/P值 ( x ˉ ±s,n=5) Table 2 The brain/plasma concentration ratio of Sertraline and PAN/WT B/P values at different sampling point ( x ˉ ±s,n=5) 時(shí)間/h 腦/血漿濃度比/mL·g-1 PAN/WT B/P STL STL+泮托拉唑 0.5 22.89±9.44 24.46±11.46 1.1 1 33.91±4.09 51.83±20.42 1.5 2 43.32±17.59 53.54±7.79 1.2 4 16.51±7.32 39.81±9.66* 2.4 與不加泮托拉唑的腦/血漿濃度比比較:*P<0.011.2.11 數(shù)據(jù)分析

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]達(dá)泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP細(xì)胞模型上的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制[J]. 李瑞娜,張晞倩,李蓉,王凌,蔣學(xué)華.  華西藥學(xué)雜志. 2018(05)
[2]老年人抗抑郁藥臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展[J]. 盧靜,馮小榮,黃媛,徐家玥,徐珽,李幼平.  華西藥學(xué)雜志. 2018(04)



本文編號(hào)：3049251