本研究對坎格雷洛（1）的合成工藝進(jìn)行了改進(jìn)。鳥嘌呤核苷（2）經(jīng)乙�；磻�(yīng)、2步氯代反應(yīng)得2,6-二氯-9-（2,3,5-三-O-乙�；�-β-D-呋喃核糖基）嘌呤（5）,5經(jīng)氨基取代、脫保護(hù)和硫代反應(yīng)得N⁶-（2-甲硫基乙基）-2-（3,3,3-三氟丙硫基）腺嘌呤核苷（8）。硫代反應(yīng)中,采用自制的三氟丙硫醇代替過硫醚試劑,提高了反應(yīng)活性,6步總收率由15%提高至33%。由8合成1時,使用"一鍋法"3步連續(xù)反應(yīng),并且后處理時采用正丁醇萃取純化代替離子交換分離純化,操作簡便,產(chǎn)物1純度達(dá)到99.10%。 

【文章來源】：中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2020,51(08)北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

1的合成路線


本文編號：3032055