蓽拔酰胺為叔胺型酰胺類生物堿,該成分主要存在于胡椒科植物長柄胡椒以及瘤突變胡椒等的根中。蓽拔酰胺具有抗血小板聚集、抗炎和抗腫瘤等多種藥理活性,其衍生物也具有多種多樣的活性。筆者綜述了蓽拔酰胺的結(jié)構(gòu)修飾及其生物活性的研究進展,為蓽拔酰胺類化合物的進一步研究提供參考。 

【文章來源】：中國藥學(xué)雜志. 2020,55(06)北大核心

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

蓽拔酰胺的化學(xué)結(jié)構(gòu)

Meegan等[10]以THF為溶劑、Et3N為縛酸劑，在新戊酰氯作用下，將多種芳環(huán)上甲氧基取代的肉桂酸衍生物轉(zhuǎn)變成相應(yīng)的酰氯，再與α，β-不飽和-δ-戊內(nèi)酰胺經(jīng)親核取代反應(yīng)，合成了蓽拔酰胺衍生物2a～2g。考察了A環(huán)上甲氧基的個數(shù)、位置等對活性的影響。Zou等[11]以含氮芳醛為原料，通過Wittig-Horner反應(yīng)、親核取代反應(yīng)，合成了一系列A部分芳環(huán)被氮雜芳環(huán)取代的蓽拔酰胺衍生物3a～3i�？疾炝瞬煌暮茧s環(huán)結(jié)構(gòu)對活性的影響。

Punganuru等[16]在乙酸酐中，以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和取代苯乙酸為原料，經(jīng)Et3N催化，通過縮合反應(yīng)生成α-芳基三甲氧基肉桂酸，再經(jīng)親核取代反應(yīng)制得了系列蓽拔酰胺衍生物8a～8f�？疾炝薆中C7位芳環(huán)上R分別為烷基、烷氧基、氟原子等對生物活性的影響。圖4 蓽拔酰胺B部分的結(jié)構(gòu)修飾衍生物合成路線


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