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吲哚美辛熱熔擠出緩釋制劑的研究

發(fā)布時(shí)間:2021-01-24 02:32
  熱熔擠出法(HME)具有:1.不引入溶劑;2.步驟和工藝簡單;3.對(duì)輔料壓縮性無要求;4.所制備樣品含量均一;5.分子水平分散或增溶藥物提高生物利用度[1]等優(yōu)點(diǎn)。吲哚美辛(IND)為BCSⅡ類藥物,玻璃轉(zhuǎn)化溫度(Tg)45℃,熔點(diǎn)(Tm)160℃,分解溫度230320℃,適用于HME。木糖醇Tm為92℃,Tg為-24℃,熔點(diǎn)和Tg較低,可作為增塑劑;HPCEF熔點(diǎn)為189℃,Tg為-25℃,碳化溫度260275℃,160℃擠出為透明均勻條狀,HPCG/M/HF會(huì)出現(xiàn)擠出脹大。HPMCK100M Tg 186℃,無法單獨(dú)擠出,根據(jù)Hansen溶解度參數(shù)理論,IND、HPCEF和HPMCK100M相容性良好。本研究旨在加入木糖醇和HPCEF改善HPCG/M/HF擠出脹大的問題;加入HPCEF改善HPMCK100M無法擠出成型的問... 

【文章來源】:浙江工業(yè)大學(xué)浙江省

【文章頁數(shù)】:90 頁

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【部分圖文】:

吲哚美辛熱熔擠出緩釋制劑的研究


IND結(jié)構(gòu)式

糖醇,化學(xué)結(jié)構(gòu)式,緩釋載體,擠出脹大


G/M/HF增塑和釋藥的影響。HPC(見圖1-1D)是常用的緩釋載體材料,其羥丙氧基取代度53.4~77.5%[29],分子間氫鍵作用較弱,因而具有熱塑性。根據(jù)分子量可為 HPCEF(80000 Da)、HPCGF(370000 Da)、HPCMF(850000 Da)和 HPCHF(1150000 Da)。HPCEF在 100~140 ℃可以軟化,在 120~170 ℃易于擠出[11],釋藥速率較快;HPCG/M/HF則分別需要在 180℃、180℃和 190 ℃溫度下擠出才能得到均勻長條,低于此溫度會(huì)出現(xiàn)擠出脹大,HPCG/M/HF緩釋效果較好

曲線圖,溫度掃描,木糖醇,曲線圖


A BC D圖1-3 IND-HPCG/M/HF-木糖醇物理混合物溫度掃描曲線圖Figure 1-3 Temperature sweeps of IND-HPCG/M/HF-xylitol physical mixturesA


本文編號(hào):2996394

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