氟由于獨(dú)特的性質(zhì)而在醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料等方面受到廣泛關(guān)注,把含氟試劑和含氟砌塊引入到藥物先導(dǎo)分子之中是新藥研發(fā)的重要途徑之一。本文以新型抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)為導(dǎo)向,選擇尿嘧啶、尿苷、去甲斑蝥素這些重要的結(jié)構(gòu)為研究對(duì)象,探討這些結(jié)構(gòu)在光誘導(dǎo)下的氟烷基化修飾,最后我們研究了苯胺類(lèi)化合物與1,2-二溴四氟乙烷在可見(jiàn)光誘導(dǎo)下的直接偶聯(lián)反應(yīng),探索其反應(yīng)活性及其各底物的適用范圍情況,得到的產(chǎn)物是一類(lèi)十分重要的砌塊,可以用于去甲斑蝥素的修飾。全文分為三個(gè)部分:第一部分:尿嘧啶的二氟烷基化:以溴二氟乙酸乙酯,尿嘧啶及其各類(lèi)底物為原料,二甲基亞砜為溶劑,三（2-苯基吡啶）合銥[Ir（ppy）₃]為催化劑,磷酸氫二鉀為堿,通過(guò)可見(jiàn)光LED燈（藍(lán)光,12w）照射下在室溫下反應(yīng)24小時(shí)。該方法高效、簡(jiǎn)潔的實(shí)現(xiàn)了尿嘧啶的二氟烷基化反應(yīng),是合成尿嘧啶的二氟烷基化合物的有效方法之一。該反應(yīng)優(yōu)點(diǎn)在于利用了廉價(jià)易得的溴二氟乙酸乙酯為氟源,操作簡(jiǎn)便,光催化方法對(duì)環(huán)境無(wú)污染,底物官能團(tuán)兼容性?xún)?yōu)秀。最終合成化合物27個(gè)。尿嘧啶的全氟烷基化:以全氟碘代己烷,尿嘧啶為原料,二甲基亞砜為溶劑,三聯(lián)吡啶氯化釕六水合物[... 

【文章來(lái)源】：遵義醫(yī)科大學(xué)貴州省

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
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中文摘要
Abstract
第一章 尿嘧啶的二氟烷基化以及全氟烷基化反應(yīng)研究
    前言
    1.1 材料與方法
    1.2 結(jié)果與討論
    1.3 結(jié)論
第二章 去甲斑蝥素的氟烷基化修飾
    前言
    2.1 材料與方法
    2.2 結(jié)果與討論
    2.3 結(jié)論
第三章 光誘導(dǎo)下苯胺與BrCF2CF2Br直接偶聯(lián)反應(yīng)
    前言
    3.1 材料與方法
    3.2 結(jié)果與討論
    3.3 結(jié)論
參考文獻(xiàn)
綜述
    參考文獻(xiàn)
附錄
1H NMR, ¹⁹F NMR and ¹³C NMR)">    部分化合物原始譜圖¹H NMR, ¹⁹F NMR and ¹³C NMR)
    化合物一覽表
    新化合物數(shù)據(jù)一覽表
    已知化合物一覽表
致謝
作者簡(jiǎn)介


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]去甲去氫斑蝥素酰亞胺衍生物的合成及抑菌活性[J]. 曾造,李金海,舒群威,呂敬松.  化學(xué)試劑. 2017(11)
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[4]斑蝥素酸鎂對(duì)人肝癌細(xì)胞SMMC-7721及其裸鼠皮下移植瘤的影響[J]. 晏容,劉云,朱欣婷,易小飛,劉流,李曉飛.  應(yīng)用昆蟲(chóng)學(xué)報(bào). 2015(02)
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碩士論文
[1]苯并咪唑與去甲斑蝥素酰亞胺過(guò)渡金屬配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)及與DNA和BSA作用研究[D]. 宋文姬.浙江師范大學(xué) 2014
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[3]大鼠體內(nèi)（3aRS，4S，7R，7aS）-4，7-環(huán)氧六氫-2-(三環(huán)[3.3.1.13，7]癸烷)-1H-異吲哚-1，3（2H）-二酮（SU2162）藥物動(dòng)力學(xué)及組織分布研究[D]. 顏銳思.廣東藥學(xué)院 2012
[4]去甲基斑蝥酸根和噻唑衍生物的過(guò)渡金屬配合物合成、晶體結(jié)構(gòu)及與DNA作用的研究[D]. 王娜.浙江師范大學(xué) 2010
[5]去甲斑蝥素含硫雜環(huán)酰胺酸及過(guò)渡金屬配合物的合成、晶體結(jié)構(gòu)及體外抗增殖活性[D]. 王云云.浙江師范大學(xué) 2009



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