目的:六價(jià)硫氟交換反應(yīng)在有機(jī)合成化學(xué)、藥物化學(xué)等方面有著廣闊的應(yīng)用前景,被稱為新一代“點(diǎn)擊化學(xué)”。在此,我們選擇含有氟代磺酸酯的苯甲酸作為簡(jiǎn)單的單元模塊分子,以多種類型的氨基酸為底物,設(shè)計(jì)了一種簡(jiǎn)單且高效的方法用于制備一系列被氟代磺酸酯功能化的氨基酸衍生物。方法:以N,N’-羰基二咪唑（CDI）作為促進(jìn)劑,將含有氟代磺酸酯的苯甲酸與被保護(hù)的氨基酸及其他胺類通過偶聯(lián)反應(yīng)制備被高效功能化的氟代磺酸酯化胺（FSAs）綴合物。結(jié)果:在N,N’-羰基二咪唑（CDI）的作用下,選用含有氟代磺酸酯的苯甲酸為氟磺酰化試劑,實(shí)現(xiàn)了羧酸與氨基酸及其他胺類的偶聯(lián)反應(yīng),成功將芳基氟代磺酸酯引入底物,篩選后得到最優(yōu)的反應(yīng)條件。本實(shí)驗(yàn)成功合成了25個(gè)新化合物,并通過紅外光譜、核磁共振和高分辨質(zhì)譜對(duì)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。結(jié)論:我們成功地開發(fā)了一種利用CDI作為高效偶聯(lián)劑將芳基氟代磺酸酯引入氨基酸的“兩步一鍋”的方法。與此同時(shí),進(jìn)一步對(duì)綴合物（FSA_S）的應(yīng)用進(jìn)行了探討,并利用SuFEx反應(yīng)成功獲得康普瑞�。–A-4）前藥。 

【文章來源】：南華大學(xué)湖南省

【文章頁(yè)數(shù)】：88 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
中英文縮略語索引
第一章 緒論
    1.1 氨基酸的研究進(jìn)展
    1.2 硫（Ⅵ）氟化物交換反應(yīng)（SuFEx）的研究進(jìn)展
    1.3 康普瑞汀的研究進(jìn)展
第二章 研究設(shè)計(jì)及內(nèi)容
    2.1 課題設(shè)計(jì)
    2.2 反應(yīng)嘗試及條件篩選
    2.3 底物的普適性考察
    2.4 反應(yīng)應(yīng)用的探究
第三章 實(shí)驗(yàn)方法
    3.1 實(shí)驗(yàn)器材
    3.2 實(shí)驗(yàn)方法
    3.3 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
第四章 全文總結(jié)
參考文獻(xiàn)
新化合物結(jié)構(gòu)一覽表
新化合物數(shù)據(jù)一覽表
綜述
    參考文獻(xiàn)
成果附錄--攻讀碩士學(xué)位期間科研成果
致謝



本文編號(hào)：2982035