【摘要】：環(huán)巴胺是一種選擇性抑制Hedgehog信號通路的甾體生物堿,具有顯著的抗腫瘤活性。為研究環(huán)巴胺類似物抗腫瘤作用的構(gòu)效關(guān)系,本文以介芬胺為原料,采用選擇性還原、甲基化及氧化反應(yīng)合成了環(huán)巴胺及8個類似物,其中化合物4、9、10的結(jié)構(gòu)未見文獻報道。運用MS、NMR對產(chǎn)物進行了結(jié)構(gòu)表征,以MTT法研究產(chǎn)物對人胰腺癌Aspc-1和人胃癌SGC-7901細胞體外增殖的抑制作用,結(jié)果化合物5對兩種細胞均有抑制作用,但活性略低于環(huán)巴胺。

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本文編號：2581821