【摘要】：目的:研究西他列汀合成的新工藝。方法:以2,4,5-三氟苯乙酸為原料,與麥氏酸縮合,然后與NH2-BOC縮合,通過不對稱還原反應得到西他列汀關鍵手性中間體(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸。最后與3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氫-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪鹽酸鹽中間體縮合,脫保護,成鹽得到終產物西格列汀。結果:以總收率36%合成西他列汀。結論:該合成路線具有步驟少、操作簡便、收率高、立體選擇性好、反應條件溫和的特點。

【參考文獻】

相關期刊論文 前2條

1 丁明;姜濤;;治療2型糖尿病新藥——磷酸西他列汀[J];中國藥房;2008年01期

2 呂承林;沈方亮;孫鑫哲;張興賢;;2型糖尿病藥物磷酸西他列汀的合成[J];中國新藥雜志;2014年13期

相關碩士學位論文 前1條

1 黃成燕;西他列汀的合成研究[D];南京理工大學;2010年

【共引文獻】

相關期刊論文 前5條

1 宋瑋;;糖尿病的治療藥物與進展[J];天津藥學;2011年02期

2 蔣蘭琴;;藥物治療糖尿病的研究進展[J];醫(yī)藥與保健;2014年02期

3 王建塔;張毅;朱高峰;毛遠湖;湯磊;;磷酸西他列汀的合成[J];中國醫(yī)藥工業(yè)雜志;2011年08期

4 吳曉鴻;;西他列汀聯(lián)合格列齊特治療老年2型糖尿病的療效觀察[J];中國校醫(yī);2012年10期

5 呂飛;歐陽雪宇;李瑞豐;趙靜雪;魏永燕;;涉及西他列汀的中國專利申請分析與預警[J];中國醫(yī)藥生物技術;2015年03期

相關碩士學位論文 前7條

1 葉飛;西他列汀新合成方法探究[D];西安建筑科技大學;2011年

2 黃成燕;西他列汀的合成研究[D];南京理工大學;2010年

3 李佳明;3-三氟甲基-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑-[4，，3-a]并吡嗪鹽酸鹽合成工藝研究[D];南京理工大學;2010年

4 夏鈴潔;綠色Barbier反應及西他列汀側鏈合成工藝的研究[D];浙江大學;2012年

5 王璐;轉氨酶ATA117在大腸桿菌中的高效重組表達及催化制備西他列汀[D];浙江大學;2014年

6 段麗君;磷酸西他列汀中間體的合成工藝研究[D];浙江大學;2013年

7 毛旭東;高脂肪飼料誘導糖尿病小鼠模型最短誘導周期的確定[D];上海交通大學;2014年

【二級參考文獻】

相關期刊論文 前10條

1 張石革,馬國輝,宋非;“餐時血糖調節(jié)劑”——非磺酰脲類降糖藥的作用優(yōu)勢和應用[J];中國醫(yī)藥導刊;2005年03期

2 滕香宇;;格列奈類促胰島素分泌劑治療2型糖尿病[J];世界臨床藥物;2005年12期

3 黃世杰;;二甲雙胍在2型糖尿病初始藥物治療中的作用:亞洲-太平洋地區(qū)展望[J];國際藥學研究雜志;2007年05期

4 楊倩倩;蘇清地;;2型糖尿病降糖藥物臨床應用概述[J];海峽藥學;2008年05期

5 王維德;王寧輝;黃穎芬;;酮的不對稱還原研究進展[J];化學工業(yè)與工程;2007年03期

6 靳通收;趙瑞巧;王愛卿;杜超;;水中“一鍋”合成7,7-二甲基-4-(3-氯苯基)-5-氧代-3,4,5,6,7,8-六氫香豆素的潔凈方法[J];化學試劑;2006年10期

7 肖志強,毛曉林,朱春娥;淺析抗糖尿病藥物發(fā)展現狀[J];世界最新醫(yī)學信息文摘;2002年06期

8 舒麒麟;實驗室環(huán)境污染與防治對策[J];實驗室研究與探索;2003年03期

9 趙靜國,王亞林;丙二酸亞異丙酯衍生物的合成研究[J];武漢化工學院學報;2002年03期

10 崔建國,晏日安,曾隴梅;酮的不對稱還原[J];有機化學;1998年06期

【相似文獻】

相關期刊論文 前10條

1 肖美添;張亞武;黃雅燕;葉靜;;重組基因工程菌在不對稱還原羰基化合物中的應用[J];生物加工過程;2009年03期

2 張芳;王e

本文編號：2574243