【摘要】：以18β-甘草次酸為先導(dǎo)化合物,考察18β-甘草次酸中C環(huán)雙鍵位置對(duì)抗腫瘤活性的影響,設(shè)計(jì)一系列含9(11)-烯結(jié)構(gòu)的衍生物,以期提高該類化合物的抗腫瘤作用。合成了23個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物,結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、LC-MS和1H NMR確證。以18β-甘草次酸為陽性對(duì)照,采用MTT法考察了24個(gè)目標(biāo)化合物對(duì)人前列腺癌細(xì)胞PC-3的生長抑制活性,并采用細(xì)胞計(jì)數(shù)法測(cè)定了12個(gè)化合物對(duì)人急性早幼粒白細(xì)胞HL-60的生長抑制作用�；钚越Y(jié)果表明,部分目標(biāo)化合物的生長抑制活性優(yōu)于母體,尤以化合物14的活性最強(qiáng),對(duì)PC-3細(xì)胞及HL-60細(xì)胞的GI50分別為4.48μmol·L-1和1.2μmol·L-1,值得深入研究。

【共引文獻(xiàn)】

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1 董方圓;王杰軍;;甘草次酸及其衍生物的抗炎機(jī)制[J];大連醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào);2014年02期

2 孫煥林;張文舉;劉艷豐;唐淑珍;;甘草酸的生物學(xué)功能、提取工藝及其在單胃動(dòng)物中的應(yīng)用[J];中國畜牧獸醫(yī);2014年07期

3 張揚(yáng);何志義;孫雪皎;黎展華;趙琳;毛從政;黃冬妹;張建全;鐘小寧;;紅霉素上調(diào)組蛋白去乙�；�2表達(dá)減輕氧化應(yīng)激下THP-1細(xì)胞的糖皮質(zhì)激素抵抗[J];細(xì)胞與分子免疫學(xué)雜志;2014年04期

4 黎展華;趙琳;張揚(yáng);鐘小寧;孫雪皎;黎愉;何志義;;茶堿對(duì)人單核細(xì)胞糖皮質(zhì)激素抵抗的作用及機(jī)制研究[J];中華臨床醫(yī)師雜志(電子版);2013年22期

5 孫雪皎;何志義;張揚(yáng);黎展華;黎愉;鐘小寧;;PI3K抑制劑對(duì)正常人外周血單個(gè)核細(xì)胞糖皮質(zhì)激素抵抗的作用[J];細(xì)胞與分子免疫學(xué)雜志;2014年02期

6 吳曉玲;莊佩佩;郝嘉楠;鄧光存;;18β-甘草次酸通過Wnt/β-catenin信號(hào)通路對(duì)U937細(xì)胞凋亡的調(diào)控機(jī)制研究[J];中國藥學(xué)雜志;2014年19期

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1 王鑫慧;細(xì)胞內(nèi)不同氧化還原因子調(diào)節(jié)胰島功能的信號(hào)通路及生理機(jī)制[D];華南理工大學(xué);2013年

2 應(yīng)旭輝;藏藥二十五味珊瑚丸化學(xué)成分分析及神經(jīng)保護(hù)作用物質(zhì)基礎(chǔ)研究[D];南開大學(xué);2014年

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1 董先紅;芩蒿滴鼻液的藥效及安全性評(píng)價(jià)研究[D];新疆醫(yī)科大學(xué);2013年

2 潘姝花;齊墩果酸衍生物介導(dǎo)的白血病細(xì)胞K562的細(xì)胞凋亡及與Akt信號(hào)通路的關(guān)系[D];浙江理工大學(xué);2014年

3 張揚(yáng);甘草酸單銨鹽對(duì)煙草煙霧暴露下單核細(xì)胞糖皮質(zhì)激素抵抗的影響[D];廣西醫(yī)科大學(xué);2014年

4 朱潔;甘草次酸通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激途徑誘導(dǎo)非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞G1期阻滯的作用機(jī)制研究[D];南京中醫(yī)藥大學(xué);2014年

5 孫雅北;甘草內(nèi)生真菌混合發(fā)酵生產(chǎn)甘草次酸的研究[D];黑龍江大學(xué);2012年

6 欒明;維藥黑種草子中活性成分HE-Ⅲ的提取純化工藝研究[D];山東中醫(yī)藥大學(xué);2014年

【相似文獻(xiàn)】

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1 彭維兵;四種新型18β-甘草次酸和齊墩果酸修飾物成藥性的初步評(píng)價(jià)[D];中國海洋大學(xué);2010年

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5 杜銳;生物法耦合膜技術(shù)制備甘草次酸的研究[D];湖北工業(yè)大學(xué);2008年

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本文編號(hào)：2573243