【摘要】：細胞色素酶P450 2J2(cytochrome P450 2J2,CYP2J2)廣泛分布于人體多個組織,參與眾多內(nèi)源性化合物和外源性藥物的代謝。CYP2J2可催化花生四烯酸(arachidonic acid,AA)生成具有多種生理功能的環(huán)氧化二十碳三烯甘油酸(expoxyeicosatrienoic acids,EETs),進而在調(diào)節(jié)心血管功能和腫瘤發(fā)生發(fā)展中發(fā)揮重要作用。此外,CYP2J2在阿司咪唑、依巴斯汀和特非那定等臨床藥物的腸道代謝中也發(fā)揮關鍵作用,是多種藥物腸道首過代謝環(huán)節(jié)的重要屏障。本綜述結(jié)合國內(nèi)外新近研究進展,系統(tǒng)介紹了CYP2J2的分布、功能及催化特征,CYP2J2功能的表征方法和探針底物研究現(xiàn)狀、藥物等外源物對CYP2J2的調(diào)節(jié)作用以及CYP2J2與人類疾病間的關系等,旨在使國內(nèi)醫(yī)藥領域的研究者更加深入地了解CYP2J2的功能及其在疾病發(fā)生發(fā)展中的作用。本文通過對近年來CYP2J2配體(底物和抑制劑)研究進展的總結(jié),以期為以CYP2J2為靶點的新藥研發(fā)提供指導和參考。
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本文編號：2565461