發(fā)布時(shí)間：2019-11-14 07:22

【摘要】：目的評價(jià)在中國人群中單次和多次給藥后西格列汀的藥代動(dòng)力學(xué)特征。方法用開放、平行試驗(yàn)設(shè)計(jì)。16名健康受試者口服西格列汀100 mg,采集系列血、尿樣本。用LC-MS/MS法測定西格列汀在血漿和尿液中的濃度,用Win Nonlin非房室模型計(jì)算藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果 100 mg單次給藥后西格列汀的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下:tmax為3 h(0.5~5 h),AUC0-t為(2.9±0.4)μg·m L-1·h,AUC0-∞為(3.2±0.5)μg·m L-1·h,Cmax為(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F為(32.2±4.5)L·h-1,Vz/F為(496.0±109.0)L,t1/2為(10.8±2.4)h;24 h尿液累積排泄率為(66.3±6.1)%。多次給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后西格列汀的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下:tmax為3 h(0.5~6 h),AUC0-t為(3.4±0.5)μg·m L-1·h,AUC0-∞為(3.4±0.5)μg·m L-1·h,Cmax為(0.4±0.1)μg·m L-1,CL/F為(29.8±3.7)L·h-1,Vz/F為(445.0±81.2)L,t1/2為(10.4±1.7)h,RAUC為1.08,RCmax為1.02;24 h尿液累積排泄率為(73.4±6.0)%。結(jié)論中國人西格列汀100 mg單次和多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)特征與高加索人、日本人相似。

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2560712