【摘要】：采用乙醇注入法制備塞來昔布醇質(zhì)體,以超速離心法測定包封率,用其為評價指標(biāo),通過正交設(shè)計優(yōu)化處方。所得優(yōu)化處方在透射電鏡下呈球形,包封率為(72.56±0.29)%,動態(tài)光散射法測得其粒徑(189.4±0.8)nm,多分散系數(shù)為0.322±0.012,ζ電位為(-21.58±0.26)m V。以卡波姆934為凝膠基質(zhì),分別制備了基于塞來昔布醇質(zhì)體的凝膠和普通凝膠。以小鼠為模型的離體透皮試驗結(jié)果表明,塞來昔布醇質(zhì)體凝膠與普通凝膠的穩(wěn)態(tài)滲透速率為(17.89±0.18)和(7.62±0.12)μg·cm~(-2)·h~(-1),12 h時皮膚滯留量為(13.62±0.17)和(5.69±0.25)μg/cm~2�？梢�,塞來昔布醇質(zhì)體凝膠能顯著增加藥物的滲透速率與皮膚滯留量,是一種較有前景的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。
【作者單位】： 魯南制藥集團股份有限公司國家手性制藥工程技術(shù)研究中心;
【分類號】：R943

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本文編號：2542898