【摘要】：目的通過觀察氯硝柳胺口服后血藥濃度變化,了解藥物在小鼠血漿中的代謝情況,并對(duì)其抗日本血吸蟲尾蚴侵襲的效果進(jìn)行觀察。方法將24只雌性昆明小鼠隨機(jī)分成8組,每組3只。每鼠灌胃給藥0.2 ml/20 g,劑量為120 mg/kg體重。于給藥后0.25、0.5、1、2、4、8、16和24 h眼眶采血,收集血漿,采用高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定不同時(shí)間點(diǎn)的血藥濃度,計(jì)算藥峰濃度(Cmax)、達(dá)峰時(shí)間(Tmax)、平均滯留時(shí)間(MRT)和消除半衰期(T1/2)等藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。另取30只昆明小鼠,隨機(jī)分成6組,每組5只,分別灌胃給藥40、80、120、160和200 mg/kg,余下1組作為對(duì)照組。給藥1 h后進(jìn)行尾蚴攻擊感染,每鼠(40±2)條。再取35只昆明小鼠,隨機(jī)分成7組,每組5只,灌胃給藥200 mg/kg,余下1組作為對(duì)照組。于給藥后0.25、1、4、8、12和24 h進(jìn)行尾蚴攻擊感染,每鼠(40±2)條。各組小鼠均于感染后35 d處死,計(jì)數(shù)體內(nèi)血吸蟲成蟲數(shù),計(jì)算減蟲率。結(jié)果 120 mg/kg氯硝柳胺灌胃給藥后0.25 h,小鼠血藥濃度即達(dá)到(0.40±0.28)μg/ml,1 h時(shí)達(dá)到最大值(0.91±0.34)μg/ml,到2 h時(shí)已降至(0.49±0.38)μg/ml,之后繼續(xù)下降,16 h后趨近于0;MRT為(6.78±1.47)h,T1/2為(6.80±7.05)h。氯硝柳胺不同劑量組35 d后檢獲蟲數(shù)與對(duì)照組差異均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P0.05)。200 mg/kg氯硝柳胺給藥后0.25 h進(jìn)行尾蚴攻擊,35 d后檢獲蟲數(shù)顯著少于對(duì)照組(P0.05),減蟲率為79.1%,其他各組與對(duì)照組間差異無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P0.05)。結(jié)論氯硝柳胺灌胃給藥后,血藥濃度迅速上升,1 h可達(dá)到峰值。200 mg/kg氯硝柳胺給藥后0.25 h時(shí)對(duì)尾蚴侵襲有一定抵抗效果。
【作者單位】： 中國(guó)疾病預(yù)防控制中心寄生蟲病預(yù)防控制所衛(wèi)生部寄生蟲病原與媒介生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室世界衛(wèi)生組織瘧疾血吸蟲病和絲蟲病合作中心;
【基金】：國(guó)家國(guó)際科技合作專項(xiàng)(No.2014DFA31130)~~
【分類號(hào)】：R965

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 金玉明,黃銘西,劉竹青;吡喹酮等藥物口服與皮涂預(yù)防小鼠日本血吸蟲感染的初步研究[J];中國(guó)熱帶醫(yī)學(xué);2001年03期

2 戴建榮,徐年鳳,梁幼生,張瑤,朱蔭昌;氯硝柳胺懸浮劑的研制及其殺螺效果評(píng)價(jià)[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2003年01期

3 嚴(yán)曉嵐,楊明瑾,漏磊君,吳玲娟,李思溫;長(zhǎng)效涂膚劑“防蚴靈”預(yù)防血吸蟲尾蚴感染的研究[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2003年02期

4 徐世芳;王晗;姜麗霞;;氯硝柳胺不同劑型及其滅螺的研究進(jìn)展[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2005年06期

5 李幼子;戴建榮;;氯硝柳胺測(cè)定方法研究進(jìn)展[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2010年06期

6 梁幼生;邢云天;李洪軍;汪偉;許永良;唐建霞;曲國(guó)立;李幼子;孫樂平;洪青標(biāo);戴建榮;;江蘇省血吸蟲病監(jiān)測(cè)預(yù)警系統(tǒng)的研究 Ⅳ氯硝柳胺懸浮劑水面噴灑殺滅日本血吸蟲尾蚴方法的建立[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2011年01期

7 金玉明,黃銘西,劉竹青;不同藥物不同途徑預(yù)防小鼠日本血吸蟲感染的效果比較[J];中國(guó)寄生蟲病防治雜志;2002年05期

8 嚴(yán)曉嵐,楊明瑾,漏磊君,李思溫,吳玲娟;氯硝柳胺控釋貼膜預(yù)防日本血吸蟲感染的初步試驗(yàn)[J];中國(guó)寄生蟲學(xué)與寄生蟲病雜志;2003年05期

9 肖樹華;;吡喹酮抗血吸蟲作用的研究進(jìn)展[J];中國(guó)寄生蟲學(xué)與寄生蟲病雜志;2007年06期

10 賈悅;戴建榮;;氯硝柳胺的環(huán)境行為研究進(jìn)展[J];中國(guó)人獸共患病學(xué)報(bào);2013年12期

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 汪少榮;向瑞燈;徐新文;孫榮斌;艾善炎;鄧芳;;新型滅螺藥氯代水楊胺現(xiàn)場(chǎng)滅螺試驗(yàn)報(bào)告[J];公共衛(wèi)生與預(yù)防醫(yī)學(xué);2012年04期

2 張笑宇;陳恩慧;李瑞;閆佳旭;鄧穎嬌;涂安安;王佩媛;鞏江;倪士峰;;鐵海棠藥學(xué)研究概況[J];安徽農(nóng)業(yè)科學(xué);2014年02期

3 萬(wàn)譯文;黃向榮;李小玲;陳湘藝;黃華偉;;高效液相色譜-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用法檢測(cè)漁業(yè)水體中氯硝柳胺[J];分析試驗(yàn)室;2015年01期

4 Xiao Wenhua;Yang Haifeng;Jin Liqin;Li Yongjun;Bu Shijin;Tao Jianping;;Detection of Praziquantel Content in Praziquantel Injection by HPLC[J];Animal Husbandry and Feed Science;2014年06期

5 邊藏麗;張萬(wàn)明;張愛華;龔權(quán);夏鵬;;生姜液預(yù)防日本血吸蟲尾蚴感染的實(shí)驗(yàn)研究[J];長(zhǎng)江大學(xué)學(xué)報(bào)(自科版)醫(yī)學(xué)卷;2008年03期

6 邊藏麗;張萬(wàn)明;夏鵬;張愛華;;大蒜籽浸液預(yù)防日本血吸蟲尾蚴感染的實(shí)驗(yàn)研究[J];長(zhǎng)江大學(xué)學(xué)報(bào)(自科版)醫(yī)學(xué)卷;2009年03期

7 吳月英;寧安;;密達(dá)利的滅螺作用及毒性[J];江西醫(yī)藥;2009年03期

8 楊海峰;金禮琴;李勇軍;卜仕金;陶建平;;HPLC法測(cè)定吡喹酮注射液中吡喹酮的含量[J];江蘇農(nóng)業(yè)科學(xué);2013年11期

9 王麗;張嵐;;我國(guó)生活飲用水標(biāo)準(zhǔn)檢驗(yàn)方法的修訂[J];環(huán)境與健康雜志;2015年03期

10 劉會(huì)財(cái);胡敏華;李家明;謝迪;左建;;氯硝柳胺衍生物的合成及抗腫瘤活性研究[J];化學(xué)研究與應(yīng)用;2015年06期

相關(guān)會(huì)議論文 前4條

1 戴建榮;梁幼生;李洪軍;唐建霞;朱蔭昌;;氯硝柳胺懸浮劑的毒性評(píng)價(jià)[A];2007年全國(guó)生化與生物技術(shù)藥物學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2007年

2 房春林;;獸醫(yī)寄生蟲藥物制劑研究進(jìn)展[A];首屆中國(guó)獸藥大會(huì)動(dòng)物藥品學(xué)暨中國(guó)畜牧獸醫(yī)學(xué)會(huì)動(dòng)物藥品學(xué)分會(huì)2008學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2008年

3 張浩;孫海玲;;高效液相色譜法測(cè)定吡喹酮片含量[A];2011年全國(guó)醫(yī)藥學(xué)術(shù)論壇交流會(huì)暨臨床藥學(xué)與藥學(xué)服務(wù)研究進(jìn)展培訓(xùn)班論文集[C];2011年

4 王志霞;喬春華;;吡喹酮衍生物的合成及藥理活性研究[A];2012長(zhǎng)三角藥物化學(xué)研討會(huì)論文集[C];2012年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前9條

1 元藝;新型滅釘螺藥物氯代水楊胺的應(yīng)用研究[D];武漢大學(xué);2011年

2 盧艷;日本血吸蟲診斷抗原的篩選、鑒定及初步評(píng)價(jià)[D];華東理工大學(xué);2012年

3 伊麗縈;效閾濃度下中藥多成分的生物效應(yīng)模式[D];北京中醫(yī)藥大學(xué);2005年

4 戴建榮;氯硝柳胺新劑型的研究[D];南京醫(yī)科大學(xué);2006年

5 張玲;吡喹酮抗日本血吸蟲作用的靶分子篩選研究[D];中國(guó)疾病預(yù)防控制中心;2008年

6 蔡茹;吡喹酮抗血吸蟲的藥物靶點(diǎn)及其作用機(jī)制研究[D];蘇州大學(xué);2010年

7 楊海峰;吡喹酮注射液的質(zhì)量研究與臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)[D];揚(yáng)州大學(xué);2014年

8 鄭新生;吡喹酮透皮給藥系統(tǒng)的研究及對(duì)日本血吸蟲病的試驗(yàn)治療[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2008年

9 康乃馨;白頭翁皂苷單體抗日本血吸蟲及曼氏血吸蟲的活性和作用機(jī)制的研究[D];蘇州大學(xué);2015年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前10條

1 王新石;滅螺藥物對(duì)釘螺和財(cái)魚GOT酶活力及其蛋白表達(dá)的影響研究[D];華中師范大學(xué);2011年

2 張艷麗;日本血吸蟲鞘脂激活蛋白原T細(xì)胞免疫原性及功能研究[D];中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院;2011年

3 邢云天;氯硝柳胺牛血吸蟲病防護(hù)劑的防護(hù)機(jī)制研究[D];江蘇省血吸蟲病防治研究所;2011年

4 方彥;溶劑對(duì)吡喹酮分子形態(tài)及透皮傳遞的影響[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2011年

5 汪江節(jié);納米改性植物滅螺劑的制備及其滅螺增效性能的研究[D];安徽大學(xué);2011年

6 楊勝喜;兩類藥物目標(biāo)分子的合成及分析[D];重慶大學(xué);2004年

7 劉永紅;黃素腺嘌呤二核苷酸二鈉鹽和氯硝柳胺的合成與分析[D];重慶大學(xué);2006年

8 王艷蕊;防治日本血吸蟲病新藥劑的研究[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2006年

9 葉田田;腰果殼油中銀杏酸的分離純化及其滅螺活性研究[D];江蘇大學(xué);2009年

10 李欣;藥物（吡喹酮）壓力下的日本血吸蟲抗性誘導(dǎo)及五種地西泮衍生物抗血吸蟲生物學(xué)效應(yīng)的研究[D];蘇州大學(xué);2009年

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 肖樹華,楊元清,舒永生,王祖武;吡喹酮對(duì)日本血吸蟲的皮層、合體細(xì)胞、卵黃細(xì)胞和肌纖維的超微結(jié)構(gòu)的影響[J];動(dòng)物學(xué)報(bào);1981年04期

2 陳朝瓊;嚴(yán)平;李茂全;魏敏;陳衛(wèi)中;;鄰苯二甲酸酯的分析方法研究進(jìn)展[J];成都醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2007年01期

3 劉榆華,羅秉榮,王尚位,羅天鵬,范崇正,段玉春;用化學(xué)檢測(cè)法測(cè)定氯硝柳胺含量[J];大理學(xué)院學(xué)報(bào);2004年05期

4 余祖功,包鴻俊;吡喹酮和硝硫氰醚對(duì)日本血吸蟲體內(nèi)5-HT含量的影響[J];動(dòng)物醫(yī)學(xué)進(jìn)展;2002年05期

5 劉建兵,魏風(fēng)華,徐興建,李文新,戴裕海;黃果茄提取物聯(lián)合氯硝柳胺殺螺增效作用的研究[J];湖北預(yù)防醫(yī)學(xué)雜志;2000年05期

6 王隴德;我國(guó)疾病預(yù)防控制工作面臨的挑戰(zhàn)及舉措[J];國(guó)際醫(yī)藥衛(wèi)生導(dǎo)報(bào);2004年13期

7 俞慧;江城梅;趙文紅;;草甘膦毒性作用研究進(jìn)展[J];蚌埠醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2012年06期

8 楊建明,汪平堯,肖瑞芬,吳春紅;喜旱蓮子草滅釘螺實(shí)驗(yàn)研究[J];湖北大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2005年01期

9 王愛華;楊俊柱;;氯硝柳胺原藥的反相高效液相色譜測(cè)定[J];中國(guó)石油和化工標(biāo)準(zhǔn)與質(zhì)量;2006年05期

10 王嬌娜;龍海;肖同;劉永紅;李志良;;HPLC測(cè)定氯硝柳胺的含量[J];華西藥學(xué)雜志;2006年04期

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 王飛;戴建榮;;氯硝柳胺的毒理學(xué)安全性評(píng)價(jià)研究概況[J];中國(guó)人獸共患病學(xué)報(bào);2013年01期

2 修瑞琴,陳昌,許永香,高世榮,任改英,鄭靜;氯硝柳胺對(duì)魚類和n灷嗟畝拘匝芯縖J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;1996年06期

3 戚國(guó)榮,楊云松,楊士林,章國(guó)林,張慶地;氯硝柳胺透皮控釋給藥的研究[J];應(yīng)用化學(xué);1997年04期

4 張濤;氯硝柳胺的毒理學(xué)研究[J];中國(guó)血吸蟲病防治雜志;2002年03期

5 ;氯硝柳胺皮膚涂擦預(yù)防血吸蟲感染初步試驗(yàn)[J];武漢新醫(yī)藥;1974年03期

6 張照瑞,劉貽孫;氯硝柳胺脂肪胺鹽和水楊酰胺化合物的合成及其殺螺、抗血吸蟲活性[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);1986年12期

7 嚴(yán)曉嵐,楊明瑾,漏磊君,李思溫,吳玲娟;氯硝柳胺控釋貼膜預(yù)防日本血吸蟲感染的初步試驗(yàn)[J];中國(guó)寄生蟲學(xué)與寄生蟲病雜志;2003年05期

8 汪電雷;陶秀華;李家明;袁明;張弦;汪珊珊;;氯硝柳胺丙戊酸酯的體外化學(xué)穩(wěn)定性及體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)初步研究[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);2013年09期

9 ;氯硝柳胺合并氨基阿的平和卡馬拉治療裂頭絳蟲病[J];國(guó)外醫(yī)學(xué)參考資料(寄生蟲病分冊(cè));1974年04期

10 郭維;吳勇權(quán);鄭綠茵;許麗榮;范小林;;氯硝柳胺及其衍生物與鑰孔戚血藍(lán)蛋白的相互作用[J];高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào);2009年07期

相關(guān)會(huì)議論文 前1條

1 郭維;鄭綠茵;吳勇權(quán);范小林;;氯硝柳胺與鑰孔戚血藍(lán)蛋白的相互作用研究[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)化學(xué)生物分會(huì)場(chǎng)論文集[C];2008年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前1條

1 戴建榮;氯硝柳胺新劑型的研究[D];南京醫(yī)科大學(xué);2006年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前1條

1 楊勝喜;兩類藥物目標(biāo)分子的合成及分析[D];重慶大學(xué);2004年

，

本文編號(hào)：2530246