發(fā)布時間：2019-07-27 07:41

【摘要】：目的：考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備方法,并進行質(zhì)量評價與藥效學實驗。 方法：采用界面縮聚法制備酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒,以納米粒的包封率為評價指標,以藥物的量與泊洛沙姆的量比例、藥物的量與右旋糖酐的量比例、藥物的量與氰基丙烯酸正丁酯量的比例(mg:μl)、pH值為考察因素,采用L9(34)正交設(shè)計實驗,優(yōu)化工藝,進行質(zhì)量評價。采用高效液相色譜法測定其含量,并進行穩(wěn)定性試驗。采用TP-5型智能透皮擴散儀進行體外透皮實驗。采用試管2倍稀釋法和紙片擴散法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒體外抑菌活性。采用磨砂法考察酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對小鼠體蘚模型的療效。結(jié)果：酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的最佳處方為：酮康唑與P-188量的比值為1：4,酮康唑與Dextran70為1:4,藥物量(mg) α-BCA (μl)量比值為1：5,pH值為1.0,包封率的平均值為78.85%,平均粒徑為68.7nm, Zeta電位為32.76mV。酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的穩(wěn)態(tài)透皮率為9.995μg·cm-2·h-1,酮康他索乳膏的穩(wěn)態(tài)透皮率為5.208μg·cm-2·h-1酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對于藥物的透皮作用更強。通過2倍稀釋法和紙片擴散法進行的體外抑菌實驗表明,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒與對白色念球菌效果與酮康他索乳膏相比更加明顯。藥效學實驗表明,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒對小鼠體蘚有較好的療效,與陽性對照組比較差異無統(tǒng)計學意義。 結(jié)論：酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒制備工藝簡單可行,對藥物具有經(jīng)皮滲透作用,對皮膚無刺激性,酮康唑-聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒和市售酮康他索乳膏對小鼠體蘚模型療效一致,都對白色念球菌感染的皮膚有較好的治療效果。
【學位授予單位】：延邊大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2014
【分類號】：R943

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