【摘要】：將聚乙二醇(PEG)以二硫鍵連接到聚酰胺-胺(PAMAM)樹狀大分子表面構(gòu)建還原-pH雙重敏感納米載體(PSSP),再用其包載多藥耐藥逆轉(zhuǎn)劑依克立達(dá)(1)。所得載藥納米粒(PSSP/1)平均粒徑(19.3±3.4)nm,z電位(+1.83±0.13)mV,載藥量和包封率分別為(7.5±0.9)%和(82.3±3.5)%。體外釋放試驗(yàn)表明,PSSP/1納米粒的釋放具有明顯的還原和p H敏感性。通過體外毒性試驗(yàn)考察1或PSSP/1納米粒與多柔比星(2)聯(lián)合用藥對乳腺癌耐藥細(xì)胞系MCF-7/ADR多藥耐藥的逆轉(zhuǎn)作用。結(jié)果表明,1和PSSP/1納米粒均能顯著增強(qiáng)2對MCF-7/ADR的細(xì)胞毒性,呈現(xiàn)出耐藥逆轉(zhuǎn)效果。逆轉(zhuǎn)效率隨PSSP/1納米粒中1濃度的升高而增強(qiáng),呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系。并且,PSSP/1納米粒的耐藥逆轉(zhuǎn)效果優(yōu)于游離1。
[Abstract]:Polyethylene glycol (PEG) was connected to the surface of polyamide-amine (PAMAM) dendrimer by disulfide bond to construct reduction-pH double sensitive nano-carrier (PSSP), and then loaded with multi-drug resistance reversal agent Iklida (1). The average particle size of drug loaded nanoparticles (PSSP/1) was (19.3 鹵3.4) nm,z potential (1.83 鹵0.13) mV, and the entrapment efficiency was (7.5 鹵0.9)% and (82.3 鹵3.5)%, respectively. In vitro release test showed that the release of PSSP/1 nanoparticles had obvious reduction and pH sensitivity. The reversal effect of 1 or PSSP/1 nanoparticles combined with doxorubicin (2) on multi-drug resistance of breast cancer cell line MCF-7/ADR was investigated by in vitro toxicity test. The results showed that both 1 and PSSP/1 nanoparticles could significantly enhance the cytotoxicity of 2 to MCF-7/ADR and showed the reversal effect of drug resistance. The reversal efficiency increased with the increase of 1 concentration in PSSP/1 nanoparticles in a dose-dependent manner. Moreover, the reversal effect of drug resistance of PSSP/1 nanoparticles was better than that of free 1.
【作者單位】： 蘇州大學(xué)藥學(xué)院;沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81302719,81173004)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2518886