【摘要】：溴結(jié)構(gòu)域和末端外結(jié)構(gòu)域(BET)Bromodomain已成為可用于治療癌癥和其他人類疾病的新靶標(biāo)。目前已發(fā)現(xiàn)了幾類有效的選擇性小分子BET Bromodomain抑制劑,且多種已處于臨床開發(fā)中。臨床前和臨床數(shù)據(jù)已證明BET Bromodomain抑制劑有良好的前景,但也存在耐藥性等潛在缺陷。目前人們正在嘗試將具有不同作用機(jī)制的靶標(biāo)與BET Bromodomain組合,開發(fā)基于多向藥理學(xué)的BET Bromodomain抑制劑及降解劑。本文綜述了激酶/BET小分子抑制劑、組蛋白去乙酰化酶/BET小分子抑制劑及BET蛋白降解劑,為后續(xù)針對BET蛋白更深入的研究提供思路。
[Abstract]:Bromine domain and terminal domain (BET) Bromodomain have become new targets for the treatment of cancer and other human diseases. At present, several kinds of effective selective small molecule BET Bromodomain inhibitors have been found, and many of them are in clinical development. Preclinical and clinical data have proved that BET Bromodomain inhibitors have a good prospect, but there are also potential defects such as drug resistance. At present, people are trying to combine targets with BET Bromodomain with different mechanisms to develop BET Bromodomain inhibitors and degradation agents based on multidirectional pharmacology. In this paper, kinase / BET small molecule inhibitor, histone deacetylase / BET small molecule inhibitor and BET protein degradation agent are reviewed, which provides ideas for further research on BET protein.
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)理學(xué)院;浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81473077) 江蘇省高�！扒嗨{(lán)工程”資助項目
【分類號】：R96

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