【摘要】：采用易得的原料、簡單的化學(xué)方法和方便的操作,設(shè)計(jì)了新的合成路線,制備了拓?fù)涮婵邓幬飯?bào)批中的三種相關(guān)雜質(zhì)。分別由拓?fù)涮婵蝶}酸鹽(1)經(jīng)游離、酯水解開環(huán)反應(yīng)制備得到了拓?fù)涮婵掉人徕c鹽(2),由拓?fù)涮婵?11)經(jīng)正丙醇取代反應(yīng)制備得到9-丙氧甲基-10-羥基喜樹堿(4),以及由10-羥基喜樹堿(5)經(jīng)羥甲基化反應(yīng)制備得到9-羥甲基-10-羥基喜樹堿(3)。
[Abstract]:Using easy raw materials, simple chemical methods and convenient operation, a new synthetic route was designed, and three related impurities in topotecan drug approval were prepared. Sodium topotecarboxylic acid salt (2) was prepared from topotecan hydrochloric acid salt (1) by free and ester water unring reaction, respectively. 9-propyloxymethyl-10-hydroxycamptothecin (4) was prepared from topotecan (11) by n-propanol substitution reaction. 9-hydroxymethyl-10-hydroxycamptothecin (3) was prepared by hydroxymethyl-10-hydroxycamptothecin (3) from 10-hydroxycamptothecin (5).
【作者單位】： 上海工程技術(shù)大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：海南師范大學(xué)“省部共建-熱帶藥用植物化學(xué)”教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開放基金項(xiàng)目[(2013)No.6]資助
【分類號】：R914.5

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號：2493459