【摘要】：目的利用酰化反應(yīng)合成維生素E-琥珀酰聚賴氨酸接枝共聚物(N-tocopheryl-N'-succinyl-ε-polylysine,TOS-SA-PLL)作為載體材料,胰島素作為模型藥物,制備p H敏感接枝共聚物囊泡。方法采用核磁共振掃描和紅外光譜對接枝共聚物TOS-SA-PLL結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征;利用2,4,6-三硝基苯磺酸法對接枝共聚物的取代度進(jìn)行測定;利用動(dòng)態(tài)光散射法對囊泡的粒徑,多分散性和Zeta電位進(jìn)行測定;采用超濾離心法測定囊泡的包封率和載藥量以及載藥囊泡在不同p H條件下的體外釋藥行為。結(jié)果接枝共聚物自組裝形成的囊泡平均粒徑為165.7~232.3 nm,Zeta電位為-32.2~-20.1 m V;載胰島素共聚物囊泡的包封率最高可達(dá)70.15%,載藥量(w)為6.55%;體外釋放結(jié)果表明該接枝共聚物囊泡的釋放行為具有p H敏感性的特征。結(jié)論 TOS-SA-PLL接枝共聚物囊泡具有p H敏感的特點(diǎn),其作為水溶性生物大分子藥物的載體,在胃腸道傳遞領(lǐng)域具有較好的應(yīng)用前景。
[Abstract]:Objective To synthesize vitamin E-succinyl-N '-succinyl-1-polylysine (TOS-SA-PLL) as carrier material and to prepare p-H-sensitive graft copolymer vesicles. Methods The structure of the graft copolymer TOS-SA-PLL was characterized by nuclear magnetic resonance scanning and infrared spectroscopy. The degree of substitution of the graft copolymer was determined by means of 2,4,6-trinitrobenzene sulfonic acid. The particle size, polydispersivity and Zeta potential of the vesicle were determined by dynamic light scattering method. The encapsulation rate and the drug-carrying amount of the vesicles and the in vitro release behavior of the drug-loaded vesicles under different p-H conditions were determined by ultrafiltration. Results The average particle size of the vesicle formed by the self-assembly of the graft copolymer was 165.7-232.3 nm, the Zeta potential was-32.2--20.1 m V, the encapsulation rate of the carrier-loaded copolymer vesicle was up to 70.15%, and the drug-carrying amount (w) was 6.55%. In vitro release results show that the release behavior of the graft copolymer vesicles has a characteristic of p-H sensitivity. Conclusion The TOS-SA-PLL graft copolymer vesicle has the characteristics of p-H sensitivity, which is a carrier of the water-soluble biological macromolecular drug, and has a good application prospect in the field of gastrointestinal transmission.
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;沈陽藥科大學(xué)生命科學(xué)與生物制藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(31170967)
【分類號(hào)】：R943

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2487160