【摘要】：目的制備一種聚乙二醇修飾的殼聚糖納米粒,評價其局部滴眼給藥性能。方法以伏立康唑為模型藥物,采用離子交聯(lián)法制備載藥的聚乙二醇化殼聚糖納米粒,對其進行表征后,分別考察納米粒的藥物緩釋能力、對眼表藥物代謝動力學的影響及其角膜滲透性。結(jié)果聚乙二醇化殼聚糖納米粒粒徑為(235±23)nm,Zeta電位為(+23.1±0.6)mV,載藥量為11.16%,包封率為61.35%。納米粒體外釋放藥物非常緩慢,可持續(xù)釋藥48 h;相比于伏立康唑水溶液,納米粒的藥物濃度-時間曲線下面積明顯增加,藥物半衰期延長,清除率減少,眼表藥物平均滯留時間延長(P0.05)。熒光標記的聚乙二醇化殼聚糖納米�？纱┩附悄ど掀ぶ饾u向角膜基質(zhì)滲透。結(jié)論與藥物水溶液相比,聚乙二醇化殼聚糖納米粒能夠有效減少眼表藥物的流失,改善藥物的生物利用度。
[Abstract]:Objective to prepare a kind of chitosan nanoparticles modified by polyethylene glycol (PEG) and evaluate its local eyedrop performance. Methods the drug-loaded poly (ethylene glycol) chitosan nanoparticles were prepared by ion cross-linking method using Voliconazole as model drug. After characterization, the sustained-release ability of nanoparticles was investigated. Effects on pharmacokinetics of ocular surface and corneal permeability. Results the particle size of polyethylene glycol chitosan nanoparticles was (2335 鹵23) nm,Zeta, the potential was (23.1 鹵0.6) mV, the drug loading was 11.16%, and the entrapment efficiency was 61.35%. The drug release of nanoparticles in vitro was very slow and sustained for 48 hours. Compared with Voliconazole aqueous solution, the area under the concentration-time curve of nanoparticles was significantly increased, the half-life of the drug was prolonged, the clearance rate was decreased, and the average retention time of the drug on the surface of the eye was prolonged (P0.05). Fluorescence-labeled poly (ethylene glycol) chitosan nanoparticles can penetrate the corneal epithelium gradually into the corneal stroma. Conclusion compared with aqueous solution, polyethylene glycol chitosan nanoparticles can effectively reduce the loss of ocular surface drugs and improve the bioavailability of drugs.
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學附屬永川醫(yī)院眼科;重慶醫(yī)科大學附屬永川醫(yī)院:中心實驗室;
【分類號】：R943

【相似文獻】

相關期刊論文 前10條

1 朱冰雅;承偉;;響應面法優(yōu)化及制備蘆薈殼聚糖納米粒[J];中成藥;2013年09期

2 劉占軍;張衛(wèi)國;于九皋;韓剛;代紅光;;負載紫杉醇殼聚糖納米粒的制備、表征與釋藥性能[J];中國組織工程研究與臨床康復;2009年03期

3 姚金鳳;郭晨陽;楊紅;譚桂蓮;薛明;;殼聚糖納米粒在藥物輸送中的應用研究進展[J];國際藥學研究雜志;2013年01期

4 龔連生;郭春芳;胥洪鵑;陳玉祥;潘一峰;張宇;;載阿霉素新型殼聚糖納米粒的性質(zhì)及體外抗腫瘤研究[J];中國現(xiàn)代醫(yī)學雜志;2013年16期

5 李夜平;徐云;程曉農(nóng);吳士龍;劉宏飛;;反相細乳液交聯(lián)法制備裂隙結(jié)構(gòu)殼聚糖納米粒[J];江蘇大學學報(自然科學版);2014年01期

6 張瑋;張學農(nóng);;殼聚糖納米粒制備技術研究進展[J];抗感染藥學;2008年02期

7 梁恒倫;童健;李晶;張福偉;阮寶琴;;多西紫杉醇殼聚糖納米粒制備及其特性研究[J];重慶醫(yī)學;2011年31期

8 王宇;陳大為;喬明曦;王薇;胡海洋;趙秀麗;;離子凝膠法制備水楊酸殼聚糖納米粒[J];沈陽藥科大學學報;2007年10期

9 姚倩;侯世祥;張tD;趙鋼;茍小軍;游金宗;;生物素化殼聚糖納米粒的制備及其相關性質(zhì)[J];藥學學報;2007年05期

10 朱蓉;尹紅然;游本剛;唐麗華;張學農(nóng);;α-常春藤皂苷殼聚糖納米粒的制備及其體外評價[J];中成藥;2013年09期

相關會議論文 前10條

1 鄭愛萍;劉會雪;袁蘭;孟萌;王堅成;張p，

本文編號：2456644