【摘要】：1-乙�；�-5-(2-氨基丙基)-2,3-二氫-7-氰基吲哚與2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基甲磺酸酯縮合,經(jīng)L-扁桃酸拆分得(R)-1-乙酰基-5-[2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,再經(jīng)二碳酸二叔丁酯保護(hù)、堿性水解制得(R)-5-[2-[N-叔丁氧羰基-2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-7-氰基吲哚啉,最后經(jīng)氰基水解、與3-溴丙基苯甲酸酯取代、酯基水解及脫保護(hù)基得賽洛多辛,總收率約6.6%。
[Abstract]:Condensation of 1-acetyl-5-(2-aminopropyl)-2,3-dihydro-7-cyano-indole with 2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethyl methanesulfonate, 1-acetyl-5-(2-aminopropyl)-2,3-dihydro-7-cyano-indole (R)-1-acetyl-5-[2-[2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethylamino] propyl]-7-cyanoindole was separated from L-mandelic acid and protected by di-tert-butyl dicarbonate. (R)-5-[2-[N-tert-butoxycarbonyl-2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy) phenoxy] ethamido] propyl]-7-cyanoindoline was prepared by alkaline hydrolysis. With the substitution of 3-bromopropyl benzoate, ester hydrolysis and deprotective group desalodoxine, the overall yield was about 6.6%. 3-bromopropyl benzoate was substituted with 3-bromopropyl benzoate.
【作者單位】： 揚子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司;
【分類號】：R914.5

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