【摘要】：目的:制備甲氨蝶呤緩釋植入劑,檢測其體外降解以及體外、內(nèi)釋放度。研究其延遲小鼠肉瘤局部復(fù)發(fā)的作用,探討與傳統(tǒng)給藥方式相比的優(yōu)勢。方法:以PLGA和PEG4000為輔料,采用熔融擠出法制備甲氨蝶呤緩釋植入劑。采用紫外光度法和高效液相色譜法分別檢測其體外、體內(nèi)釋放度以及真實含藥量。于昆明小白鼠腋下皮下注射Sarcoma 180細(xì)胞,模擬術(shù)后殘留病灶,建立肉瘤術(shù)后輔助化療模型,對甲氨蝶呤緩釋植入劑延遲肉瘤復(fù)發(fā)作用做出評價。結(jié)果:采用熔融擠出法成功制備了甲氨蝶呤緩釋植入劑,其實際含藥量為(8.34±0.65)%,實際含量與理論含量呈一致性,在體外、內(nèi)可分別達(dá)到7和15 d的長效釋放。與傳統(tǒng)給藥方式相比甲氨蝶呤緩釋植入劑能更有效地延遲腫瘤復(fù)發(fā),同時延長了小鼠的生存期。結(jié)論:熔融擠出法可成功制備甲氨蝶呤緩釋植入劑,將有利于延遲腫瘤局部復(fù)發(fā)的治療效果。
[Abstract]:Aim: to prepare methotrexate sustained-release implant and to detect its degradation in vitro and its release in vitro. To study the effect of delayed local recurrence of sarcoma in mice and to explore the advantages compared with traditional administration. Methods: methotrexate sustained-release implants were prepared by melt extrusion with PLGA and PEG4000 as excipients. Ultraviolet spectrophotometry and high performance liquid chromatography were used to determine its release in vitro and in vivo. Sarcoma 180 cells were injected subcutaneously into Kunming mice. The residual lesions were simulated and the model of adjuvant chemotherapy was established to evaluate the delayed recurrence of sarcoma with methotrexate sustained-release implants. Results: methotrexate sustained-release implants were successfully prepared by melt extrusion. The actual content of methotrexate was (8.34 鹵0.65)%, which was consistent with the theoretical content. In vitro, the release of methotrexate could reach 7 days and 15 days, respectively. Compared with traditional administration methotrexate sustained-release implants could delay tumor recurrence and prolong survival of mice. Conclusion: methotrexate sustained-release implants can be successfully prepared by melt extrusion, which will be helpful to delay the local recurrence of tumor.
【作者單位】： 合肥工業(yè)大學(xué)生物與醫(yī)學(xué)工程學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金面上項目(21672050)
【分類號】：R965

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