發(fā)布時(shí)間：2019-01-09 14:46

【摘要】：以鄰苯二甲酸酐和川芎嗪為原料,經(jīng)自由基取代、正丁基鋰親核加成、對(duì)甲基苯磺酸催化脫水、Pd/C加氫還原、水解、酯化等反應(yīng)合成了3個(gè)川芎嗪與丁苯酞拼合衍生物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS確證。其中(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲基-2-戊�；郊姿狨�(duì)由腺苷二磷酸(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集活性抑制率IC_(50)為0.26 mmol/L,優(yōu)于母體化合物川芎嗪和丁苯酞,是具有良好開(kāi)發(fā)前景的候選化合物。
[Abstract]:Three ligustrazine derivatives were synthesized from phthalic anhydride and ligustrazine by radical substitution, nucleophilic addition of lithium Ding Ji, catalytic dehydration of p-methylbenzenesulfonic acid, hydrogenation of Pd/C, hydrolysis and esterification. Its structure was confirmed by ~ (13) CNMR and HR-MS. Among them, the inhibitory rate of (3) 5-trimethylpyrazine-2-yl) methyl-2-pentanoyl benzoate on platelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP) (IC_ (50) was 0.26 mmol/L,. It is superior to the parent compounds ligustrazine and butylphthalide and is a promising candidate for development.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：貴州省化學(xué)合成藥物研發(fā)利用工程技術(shù)研究中心項(xiàng)目(黔科合[2016]平臺(tái)人才5402) 貴州省普通高等學(xué)校藥物化學(xué)工程研究中心項(xiàng)目(黔教合KY字[2014]219號(hào)) 貴州省衛(wèi)生計(jì)生委科學(xué)技術(shù)基金項(xiàng)目(gzwjkj2016-1-050)
【分類號(hào)】：R91;R96

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