發(fā)布時(shí)間：2019-01-06 15:58

【摘要】：為改善槲皮素的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以蘆丁為原料,經(jīng)"3'、4'、7位羥基芐基化-酸水解苷鍵-3位羥基酰化-加氫脫芐基"四步反應(yīng),合成出槲皮素-3-O-乙酸酯和槲皮素-3-O-丙酸酯。兩種衍生物在水中的溶解度分別為243.27μg/m L和8.13μg/m L,均高于槲皮素的溶解度。兩種衍生物均對(duì)二磷酸腺苷誘導(dǎo)的兔體外和大鼠體內(nèi)血小板聚集有顯著的抑制活性,體外IC50分別為94.1μmol/L和204.9μmol/L,均低于槲皮素值,體內(nèi)抑聚率均高于槲皮素。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,通過選擇性�；纹に氐�3位羥基,引入含2個(gè)或3個(gè)碳的短脂肪烴基鏈,能顯著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。
[Abstract]:In order to improve the water solubility of quercetin without decreasing its antiplatelet aggregation activity, the hydroxy benzylation, acid hydrolysate glycoside bond and hydrodebenzylization of rutin were studied in this paper. Quercetin-3-O-acetate and quercetin-3-O-propionate were synthesized. The solubility of the two derivatives in water was 243.27 渭 g / mL and 8.13 渭 g / mL, respectively, which was higher than that of quercetin. Both of the two derivatives had significant inhibitory activity on platelet aggregation induced by adenosine diphosphate in rabbits and rats. The in vitro IC50 of 94.1 渭 mol/L and 204.9 渭 mol/L, were lower than that of quercetin, and the inhibition rate in vivo was higher than that of quercetin. The results showed that the water solubility of quercetin was improved significantly and the anti-platelet aggregation activity was enhanced by the addition of 2 or 3 carbon short fatty hydrocarbon chains by selective acylation of 3 hydroxyl groups of quercetin.
【作者單位】： 濰坊醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院;
【基金】：山東省自然科學(xué)基金(ZR2010HQ052) 山東省醫(yī)藥衛(wèi)生科技發(fā)展計(jì)劃(2011QZ025;2014WSB27002)
【分類號(hào)】：R943;R96

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2403008