發(fā)布時(shí)間：2018-12-19 10:56

【摘要】：目的:考察紫杉醇原位凝膠制劑PECT/PTX小鼠瘤體內(nèi)植入后的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),評(píng)價(jià)該制劑是否具有控釋、緩釋作用。方法:對(duì)EAC荷瘤小鼠分別進(jìn)行PECT/PTX瘤體內(nèi)給藥(A組,40 mg·kg-1),PTX瘤體內(nèi)給藥(B組,40 mg·kg-1)和PTX腹腔給藥(C組,40 mg·kg-1),給藥后于設(shè)定的時(shí)間點(diǎn)采血,應(yīng)用HPLC法測定血漿中PTX的含量,DAS 2.1.1藥動(dòng)學(xué)分析軟件計(jì)算主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果:血漿中A、B、C 3組的Cmax分別為(2.23±0.16),(25.25±0.83),(258.38±10.34)mg·L-1;t1/2分別為(473.81±195.13),(10.89±0.87),(17.87±6.29)h;AUC0-t分別為(623.57±23.48),(340.72±2.73),(843.35±25.93)mg·L-1·h;Vd分別為(17.01±2.24),(1.76±0.13),(1.07±0.25)L·kg-1;CL分別為(0.024±0.010),(0.105±0.001),(0.040±0.004)L·h-1·kg-1。與B組相比,A、C 2組主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)均具有顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P0.01)。結(jié)論:PECT/PTX原位凝膠制劑瘤體內(nèi)給藥具有緩慢釋放PTX的作用。
[Abstract]:Aim: to investigate the pharmacokinetic characteristics of paclitaxel in situ gel preparation (PECT/PTX) after tumor implantation and to evaluate whether it has controlled release and sustained release. Methods: EAC bearing mice were treated with PECT/PTX (group A), 40 mg kg-1), PTX (group B, 40 mg kg-1) and PTX intraperitoneally (group C, 40 mg kg-1). The plasma PTX content was determined by HPLC method and the main pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 2.1.1 pharmacokinetic analysis software. Results: the Cmax in plasma of group C _ 3 was (2.23 鹵0.16), () 25.25 鹵0.83), (258.38 鹵10.34) mg L ~ (-1); T 1 / 2 was (473.81 鹵195.13), (10.89 鹵0.87), (17.87 鹵6.29), (AUC0-t, respectively (623.57 鹵23.48), (340.72 鹵2.73), (843.35 鹵25.93) mg L-1; Vd was (17.01 鹵2.24), (1.76 鹵0.13), (1.07 鹵0.25) L kg-1;CL, respectively (0.024 鹵0.010), (0.105 鹵0.001), (0.040 鹵0.004) L h-1 kg-1.. Compared with group B, the main pharmacokinetic parameters of group A C 2 were significantly different (P 0.01). Conclusion: intratumor administration of PECT/PTX in situ gel preparation has the effect of slow release of PTX.
【作者單位】： 天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所;天津大學(xué)化工學(xué)院;
【基金】：國家高技術(shù)研究發(fā)展計(jì)劃(863計(jì)劃)(編號(hào):2009AA03Z313)
【分類號(hào)】：R965

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前6條

1 張桂賢;胡人杰;鄧聯(lián)東;王偉偉;李文暢;;紫杉醇-PECT原位凝膠抗腫瘤作用的初步評(píng)價(jià)[J];時(shí)珍國醫(yī)國藥;2012年09期

2 吳行偉;高洪志;李海燕;李媛媛;曲恒燕;梁宇光;王曉芳;郝光濤;;注射用紫杉醇脂質(zhì)體與市售紫杉醇注射液在中國腫瘤患者中的藥動(dòng)學(xué)特征比較研究[J];中國藥學(xué)雜志;2010年23期

3 劉佳;許建國;張燦;;pH敏感型紫杉醇膠束的工藝優(yōu)化[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2013年07期

4 蔣嘯;趙秀梅;胡人杰;鄧聯(lián)東;張桂賢;李旭;顧娜;;正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)選可注射載藥凝膠Taxol/PECT體內(nèi)抗腫瘤作用的給藥方案[J];中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué);2012年05期

5 胡戴;謝向陽;陸媛媛;劉宏;符旭東;;多肽K237修飾的紫杉醇長循環(huán)靶向脂質(zhì)體的制備及體外評(píng)價(jià)[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2013年11期

6 馬艷麗;葉軍;張鵬霄;夏學(xué)軍;劉玉玲;;基于L-OH脂質(zhì)復(fù)合物的紫杉醇新型亞微乳與紫杉醇普通注射液血漿藥代動(dòng)力學(xué)及組織分布比較研究[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2013年11期

【共引文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 何伍;劉洋;;紫杉醇新劑型及研究進(jìn)展[J];世界臨床藥物;2009年05期

2 馮耀榮;程巧鴛;李范珠;;自乳化藥物傳遞系統(tǒng)的研究進(jìn)展[J];國際藥學(xué)研究雜志;2007年04期

3 曾靖;張蓉;;白蛋白結(jié)合型紫杉醇在婦科腫瘤中的研究進(jìn)展[J];國際婦產(chǎn)科學(xué)雜志;2014年03期

4 Yan Zhang;Shi Liu;Xue Wang;Zhi-yun Zhang;Xia-bin Jing;張平;謝志剛;;Prevention of Local Liver Cancer Recurrence after Surgery Using Multilayered Cisplatin-loaded Polylactide Electrospun Nanofibers[J];Chinese Journal of Polymer Science;2014年08期

5 李京峰;孟志云;朱曉霞;甘慧;顧若蘭;吳卓娜;竇桂芳;;超高效液相色譜法測定紫杉肽中紫杉醇含量[J];國際藥學(xué)研究雜志;2014年06期

6 顧術(shù)東;茅國新;劉艷;劉凡;張艷;黃也青;沈浮;;紫杉醇脂質(zhì)體與紫杉醇聯(lián)合卡培他濱一線治療晚期胃癌療效比較[J];腫瘤基礎(chǔ)與臨床;2013年06期

7 杜征臻;張琰;葉金海;徐衡;郎美東;;聚己內(nèi)酯-紫杉醇高分子前藥的合成及性能研究[J];化學(xué)學(xué)報(bào);2015年04期

8 高玉清;王彩霞;劉勛濤;王紅葉;王艷玲;耿玉茹;李春雷;;注射用紫杉醇(白蛋白結(jié)合型)過敏反應(yīng)原因研究[J];河北醫(yī)藥;2015年16期

9 樊戈睿;王一葦;龔濤;張志榮;孫遜;;可斷裂PEG修飾紫杉醇脂質(zhì)體的制備和體外性質(zhì)的初步研究[J];華西藥學(xué)雜志;2015年04期

10 高坤;孫進(jìn);何仲貴;;口服藥物吸收中的生物藥劑學(xué)性質(zhì)[J];沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào);2007年03期

相關(guān)會(huì)議論文 前3條

1 崔晶;翟光喜;趙宇;婁紅祥;;姜黃素微乳制劑動(dòng)物體內(nèi)吸收研究[A];第十二屆山東省藥劑學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2006年

2 張楠;全東琴;;自微乳釋藥系統(tǒng)改善藥物生物利用度研究進(jìn)展[A];2008年中國藥學(xué)會(huì)學(xué)術(shù)年會(huì)暨第八屆中國藥師周論文集[C];2008年

3 李兵勝;龔偉;梅興國;;紫杉醇新劑型研究進(jìn)展[A];2013年中國藥學(xué)大會(huì)暨第十三屆中國藥師周論文集[C];2013年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前7條

1 易濤;固體自微乳化給藥系統(tǒng)的研究[D];華中科技大學(xué);2008年

2 王偉偉;環(huán)醚側(cè)基修飾的PCL/PEG嵌段共聚物可注射溫敏凝膠及腫瘤局部給藥的研究[D];天津大學(xué);2012年

3 馬穎穎;溫度和pH敏感性可降解高分子膠束載藥體系的研究[D];武漢大學(xué);2013年

4 何偉;食物蛋白穩(wěn)定化口服納米給藥系統(tǒng)及其“固態(tài)化”[D];復(fù)旦大學(xué);2012年

5 張巖;載藥聚乳酸電紡纖維對(duì)手術(shù)后局部肝癌復(fù)發(fā)的預(yù)防[D];吉林大學(xué);2014年

6 趙慧;整合素為靶的紫杉醇脂質(zhì)體的構(gòu)建與體內(nèi)外評(píng)價(jià)[D];沈陽藥科大學(xué);2008年

7 王輯;產(chǎn)胞外多糖植物乳桿菌的分離篩選、分子表征及其應(yīng)用研究[D];吉林大學(xué);2015年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前10條

1 何吉奎;黃連素自微乳化腸溶膠珠的研究[D];西南大學(xué);2011年

2 宦娣;固體載體對(duì)自微乳化給藥系統(tǒng)的影響[D];西南大學(xué);2011年

3 厲鳳霞;姜黃素—聚合物功能化制備與性能研究[D];東北林業(yè)大學(xué);2011年

4 梁慧君;一種不含聚氧乙烯蓖麻油的紫杉醇注射液的研究[D];第二軍醫(yī)大學(xué);2007年

5 張楠;卡馬西平過飽和自微乳釋藥系統(tǒng)的研究[D];廣東藥學(xué)院;2009年

6 馬俐麗;普羅布考自微乳化釋藥系統(tǒng)的研究[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2009年

7 吉順莉;紫杉醇PLGA口服納米粒的制備及生物利用度的研究[D];江蘇大學(xué);2010年

8 黃曉光;蘆丁自微乳化給藥系統(tǒng)的研究與評(píng)價(jià)[D];延邊大學(xué);2010年

9 周立明;CA自微乳的研制[D];河北醫(yī)科大學(xué);2010年

10 唐甜甜;葛根素O/W、W/O型微乳口服吸收機(jī)理的初步研究[D];中南大學(xué);2012年

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前9條

1 吳偉,崔光華;星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面優(yōu)化法及其在藥學(xué)中的應(yīng)用[J];國外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊;2000年05期

2 凈曉龍;陳建明;;紫杉醇給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展[J];中國新藥與臨床雜志;2011年09期

3 胡人杰;董岸杰;;抗腫瘤藥物可注射原位凝膠系統(tǒng)的藥理學(xué)評(píng)價(jià)[J];藥物評(píng)價(jià)研究;2011年03期

4 陳大兵,楊天智,呂萬良,張強(qiáng);紫杉醇長循環(huán)固態(tài)脂質(zhì)納米粒的制備和體內(nèi)外研究[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2002年01期

5 吳偉,崔光華,陸彬;實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)中多指標(biāo)的優(yōu)化:星點(diǎn)設(shè)計(jì)和總評(píng)“歸一值”的應(yīng)用[J];中國藥學(xué)雜志;2000年08期

6 梅林;孫洪范;宋存先;;紫杉醇制劑研究進(jìn)展[J];中國藥學(xué)雜志;2006年18期

7 劉佳;張燦;平其能;;pH敏感型紫杉醇膠束的制備[J];中國科技論文在線;2011年09期

8 頊佳音;楊洪軍;熊欣;陳燕軍;;常見溫度敏感型原位凝膠載體的研究進(jìn)展[J];中國實(shí)驗(yàn)方劑學(xué)雜志;2011年02期

9 趙慧;王堅(jiān)成;羅春蕾;孫啟時(shí);張強(qiáng);;多肽GRGDS修飾的紫杉醇長循環(huán)靶向脂質(zhì)體的體外評(píng)價(jià)[J];中國新藥雜志;2008年23期

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 楊琳;張永萍;;原位凝膠系統(tǒng)在可注射緩釋制劑中的研究進(jìn)展[J];貴陽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2009年02期

2 高琳雁;李桂玲;鄧麗娟;丁維明;李眉;;溫度敏感原位凝膠在眼部給藥系統(tǒng)中的研究進(jìn)展[J];中國抗生素雜志;2009年03期

3 朱靜;姜鋒;閻卉;王成港;王春龍;;硝酸毛果蕓香堿眼用原位凝膠的制備和評(píng)價(jià)[J];中草藥;2010年05期

4 車富強(qiáng);胡容峰;彭代銀;高松;;注射用溫敏原位凝膠研究進(jìn)展[J];安徽中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2010年06期

5 馬鳳余;胡容峰;徐亞靜;胡曉;;奧洛他定溫度敏感眼用原位凝膠的制備[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2012年11期

6 樊莉;何文婷;高申;;原位凝膠在腫瘤治療中的應(yīng)用進(jìn)展[J];藥學(xué)實(shí)踐雜志;2013年04期

7 董吉;蔣曙光;平其能;;注射型原位凝膠植入劑的研究進(jìn)展[J];藥學(xué)進(jìn)展;2007年03期

8 盧亞欣;何海冰;崔越;唐星;;乙酸異丁酸蔗糖酯原位凝膠流變學(xué)性質(zhì)的研究[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2007年04期

9 徐玉紅;曾繁濤;王蔓琳;李玉珍;劉新宇;李成;;甲硝唑陰道用原位凝膠的處方設(shè)計(jì)及體外質(zhì)量評(píng)價(jià)[J];中國藥師;2008年09期

10 鄧麗娟;李桂玲;李眉;;注射用原位凝膠的研究進(jìn)展[J];中國抗生素雜志;2009年09期

相關(guān)會(huì)議論文 前10條

1 朱照靜;李欣宇;吳青;李艷;;地塞米松磷酸鈉溫度敏感原位凝膠的體外釋藥行為研究[A];2008年成渝藥學(xué)學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2008年

2 郭豐廣;郝吉福;姚欣;;離子敏感型吲哚美辛眼用原位凝膠的制備與質(zhì)量控制[A];山東省微量元素科學(xué)研究會(huì)新藥研究開發(fā)專業(yè)委員會(huì)學(xué)術(shù)研討會(huì)論文匯編[C];2013年

3 李欣宇;朱照靜;車坷科;;地塞米松磷酸鈉溫度敏感原位凝膠的體外釋藥特性[A];藥物固體制劑溶出度測定研討會(huì)論文摘要集[C];2007年

4 胡人杰;;抗腫瘤藥物/溫敏型可注射原位凝膠載藥系統(tǒng)的藥理學(xué)評(píng)價(jià)[A];2011醫(yī)學(xué)科學(xué)前沿論壇第十二屆全國腫瘤藥理與化療學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2011年

5 鄧樹海;魏培;;原位凝膠控釋給藥系統(tǒng)的研究進(jìn)展[A];2007年全國生化與生物技術(shù)藥物學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2007年

6 翟英雷;鄧聯(lián)東;董岸杰;;新型原位凝膠材料：聚乙二醇單甲醚-(癸二酸-D，L乳酸)聚酯酸酐-聚乙二醇單甲醚三嵌段共聚物[A];天津市生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)會(huì)2008年年會(huì)暨首屆生物醫(yī)學(xué)工程與臨床論壇論文集[C];2008年

7 藺曉娜;劉文清;肖燕;鄧聯(lián)東;董岸杰;;聚乙二醇-聚己內(nèi)酯-紫杉醇大分子前藥溫敏原位凝膠的制備及性能研究[A];天津市生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)會(huì)第三十二屆學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2012年

8 王曉輝;陳莉;袁園;胡霞;仲博;張莉;;相似因子法評(píng)價(jià)撲熱息痛溫度敏感型原位凝膠[A];2011年中國藥學(xué)大會(huì)暨第11屆中國藥師周論文集[C];2011年

9 張娟;邢金峰;;PES聚酸酐原位凝膠材料的研究[A];天津市生物醫(yī)學(xué)工程學(xué)會(huì)第三十一屆學(xué)術(shù)年會(huì)論文集[C];2011年

10 李旭;;用于負(fù)載腫瘤化療藥物可注射溫敏型原位凝膠材料OALA的LD50測定[A];2011醫(yī)學(xué)科學(xué)前沿論壇第十二屆全國腫瘤藥理與化療學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2011年

相關(guān)重要報(bào)紙文章 前1條

1 朱海彥 楊鳳霞;pH值敏感型原位凝膠研究方興未艾[N];中國醫(yī)藥報(bào);2006年

相關(guān)博士學(xué)位論文 前4條

1 徐彥;復(fù)合川芎嗪溫敏原位凝膠抗腹腔粘連的實(shí)驗(yàn)研究[D];南京中醫(yī)藥大學(xué);2007年

2 劉宏偉;磷酸川芎嗪鼻用pH敏感型原位凝膠及其PK/PD結(jié)合模型研究[D];廣州中醫(yī)藥大學(xué);2010年

3 高子彬;硬化治療血管瘤用平陽霉素原位凝膠的研究[D];沈陽藥科大學(xué);2007年

4 樊莉;吉西他濱原位凝膠注射劑抗胰腺癌作用研究[D];第二軍醫(yī)大學(xué);2013年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前10條

1 宋玉琴;離子敏感眼用原位凝膠的制備及體內(nèi)外評(píng)價(jià)[D];蘭州大學(xué);2008年

2 鞠鳳閣;雙氯芬酸鈉眼用溫度敏感原位凝膠的研制[D];重慶醫(yī)科大學(xué);2009年

3 劉慶曉;鹽酸多西環(huán)素原位凝膠的研究[D];河南大學(xué);2010年

4 耿建寧;以玉米醇溶蛋白為基質(zhì)的緩釋阿霉素原位凝膠的研究[D];河北科技大學(xué);2011年

5 孫思雨;鹽酸安妥沙星眼用溫度敏感原位凝膠的制備研究[D];蚌埠醫(yī)學(xué)院;2013年

6 謝悅良;川陳皮素鼻用原位凝膠的制備及其腦靶向性研究[D];中南大學(xué);2010年

7 徐曉霞;瘀腫消原位凝膠的制備工藝、理化控制指標(biāo)及初步藥效學(xué)研究[D];湖南中醫(yī)藥大學(xué);2011年

8 羅玉玲;穴位埋植α-細(xì)辛腦長效原位凝膠的研究[D];貴陽中醫(yī)學(xué)院;2012年

9 沈雪;硫普羅寧眼用原位凝膠的研制[D];沈陽藥科大學(xué);2008年

10 曹禮華;乳酸環(huán)丙沙星溫敏型原位凝膠的初步研制[D];南京農(nóng)業(yè)大學(xué);2011年

，

本文編號(hào)：2386830