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新型抗癌藥物Kadcyla效應(yīng)分子DM-1的合成

發(fā)布時(shí)間:2018-11-28 17:57
【摘要】:DM-1是新近上市的抗體藥物偶聯(lián)物Kadcyla的效應(yīng)分子。以安絲菌素為起始原料,經(jīng)三甲氧基氫鋁鋰還原,再經(jīng)酯化反應(yīng)引入側(cè)鏈,最后采用DTT還原二硫鍵,得到目標(biāo)產(chǎn)物DM-1,總收率26.1%(以安絲菌素計(jì)),并采用質(zhì)譜和核磁對目標(biāo)產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。
[Abstract]:DM-1 is the effector molecule of Kadcyla, a newly released antibody conjugate. The total yield of the target product DM-1, was 26.1%, which was reduced by trimethoxyaluminum-lithium, then introduced into the side chain by esterification reaction, and then reduced to disulfide bond by DTT, the total yield of the target product was 26.1%. The target product was characterized by mass spectrometry and NMR.
【作者單位】: 山東新華制藥股份有限公司;
【分類號】:R914

【共引文獻(xiàn)】

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3 唐U單,

本文編號:2363781


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