【摘要】：目的制備羧基化三維有序大孔炭載體,提高水難溶性藥物羥基喜樹(shù)堿的溶出度。方法采用硬模板法制備三維有序大孔炭載體,以掃描電子顯微鏡(scanning electron microscopy,SEM)進(jìn)行表征。采用表面氧化法進(jìn)行羧基化修飾,對(duì)修飾前后的載體進(jìn)行IR表征及Zeta電位測(cè)定。采用溶劑揮發(fā)法載藥,測(cè)定載藥量并對(duì)載藥體系的水分散性進(jìn)行考察。以DSC考察藥物于載體中的存在狀態(tài),對(duì)原料藥及羧基化修飾前后的載藥體系的藥物溶出度進(jìn)行測(cè)定。結(jié)果制得的三維有序大孔炭載體孔道呈互相連通的三維結(jié)構(gòu),外孔孔徑為500nm,內(nèi)孔孔徑為200nm。羧基化修飾后載體的Zeta電位顯著降至-16mV,IR譜圖中可見(jiàn)明顯的羧基吸收峰。羥基喜樹(shù)堿的載藥量質(zhì)量分?jǐn)?shù)約為24%,羧基化修飾的載藥體系水分散性顯著提高,DSC顯示其中所載藥物的結(jié)晶峰明顯減弱。原料藥1h累計(jì)釋放度僅為24.7%,羧基化修飾的載藥體系藥物累計(jì)釋放度升至83.6%。結(jié)論制備的羧基化三維有序大孔炭載體可利用其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)特征及改善的水分散性顯著提高羥基喜樹(shù)堿的溶出度。
[Abstract]:Objective to prepare carboxylation three dimensional ordered macroporous carbon carrier and improve the dissolution of hydroxy camptothecin. Methods three dimensional ordered macroporous carbon carriers were prepared by hard template method and characterized by scanning electron microscopy (scanning electron microscopy,SEM). Carboxylation modification was carried out by surface oxidation method. The carrier before and after modification was characterized by IR and Zeta potential was measured. The solvent volatilization method was used to determine the amount of drug loaded and the water dispersion of the drug loading system was investigated. The drug dissolution of the drug carrier system before and after carboxylation modification was determined by DSC. Results the three dimensional ordered macroporous carbon carrier channels were interlinked with each other with an external pore diameter of 500 nm and an internal pore diameter of 200 nm. After carboxylation modification, the Zeta potential of the carrier decreased significantly to -16mV ~ (-1) IR spectrum with obvious carboxyl absorption peak. The mass fraction of hydroxy camptothecin was about 24%, the water dispersion of carboxylated modified drug carrier system was improved significantly, and the crystallization peak of the drug was obviously weakened by DSC. The cumulative release rate was only 24.7in 1 h, and the cumulative release rate of carboxylated drug delivery system increased to 83.6%. Conclusion the carboxylated three-dimensional ordered macroporous carbon carrier can significantly improve the dissolution of hydroxycamptothecin with its unique structural characteristics and improved water dispersion.
【作者單位】： 遼寧中醫(yī)藥大學(xué)信息工程學(xué)院;
【分類號(hào)】：R943

【共引文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2343749