【摘要】：以芳香醛和乙酸乙烯酯為原料,經(jīng)Aldol羥醛縮合反應(yīng)得到中間體,再與鹽酸二甲雙胍反應(yīng)合成一系列新型結(jié)構(gòu)的標(biāo)題化合物。其結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13CNMR和HRMS確證。在HepG2細(xì)胞模型中對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行了促葡萄糖消耗活性測(cè)試,結(jié)果顯示大部分化合物具有一定的促葡萄糖消耗活性。其中,化合物4-氨基-3,6-二氫-2-二甲氨基-6-苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氫-2-二甲氨基-6-(2,3-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氫-2-二甲氨基-6-(3,4-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪、4-氨基-3,6-二氫-2-二甲氨基-6-(2,5-二甲氧基)苯乙烯基-1,3,5-三嗪和4-氨基-3,6-二氫-2-二甲氨基-6-胡椒苯乙烯基-1,3,5-三嗪的促葡萄糖消耗活性較陽(yáng)性對(duì)照藥二甲雙胍略強(qiáng)或相當(dāng),它們具有進(jìn)一步開(kāi)發(fā)的價(jià)值。
[Abstract]:A series of novel title compounds were synthesized from aromatic aldehydes and vinyl acetate by condensation of Aldol hydroxyaldehydes with metformin hydrochloride. Its structure was confirmed by 1 H N MR13 CNMR and HRMS. Glucose-stimulating activity of the target compounds was tested in HepG2 cell model. The results showed that most of the compounds had a certain glucose-stimulating activity. Among them, compounds 4Amino-3N 6- dihydro-2-dimethylamino-6-styrene-1-triazine, 4-amino-3o-6-dihydro-2-dimethylamino-6- (2-dimethoxy) styrene-1-triazine, 4-amino-3-dihydro-2-dimethylamino-6- (3- (3- 4-dimethoxy) styrene-1-triazine, 4-amino-3- 6-dihydro-2-dimethylamino-6- (2o-5-dimethoxy) styrene-13, The glucose-stimulating activity of 5-triazine and 4-amino-3-dihydro-6-dimethylamino-6-piperphenyl-1-triazine is slightly stronger or equivalent than that of metformin, which has the value of further development.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：貴州省化學(xué)合成藥物研發(fā)利用工程技術(shù)研究中心項(xiàng)目(黔科合[2016]平臺(tái)人才5402) 貴州省普通高等學(xué)校藥物化學(xué)工程研究中心項(xiàng)目(黔教合KY字[2014]219號(hào)) 貴州省科技廳社發(fā)支撐項(xiàng)目(黔科合[2016]支撐2819) 貴州省衛(wèi)生計(jì)生委科學(xué)技術(shù)基金項(xiàng)目(gzwjkj2016-1-051)
【分類(lèi)號(hào)】：R914;R96

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本文編號(hào)：2299303