【摘要】：目的:合成槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因,并測定其抗腫瘤活性。方法:以蘆丁為原料,利用芐基選擇性保護羥基,脫去蘆丁糖,再經(jīng)Williamson反應(yīng)及脫芐基,合成了槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因。結(jié)果:收率72.5%。經(jīng)1H NMR、13C NMR及MS顯示,與目標化合物相吻合。用MTT法檢測目標化合物對腫瘤細胞增殖的抑制作用,結(jié)果顯示:目標化合物對EC109的抑制作用(IC50=10.25μmol/L)明顯優(yōu)于母藥槲皮素(IC50=31.884μmol/L),和5-FU(IC50=41.738μmol/L);其對EC9706及B16-F10兩種腫瘤細胞的抑制作用也均強于母藥槲皮素。結(jié)論:槲皮素-3-O-乙酸苯佐卡因較槲皮素和5-FU具有更強的細胞增殖抑制活性。
[Abstract]:Aim: to synthesize quercetin-3-o-acetic acid benzocaine and to determine its anti-tumor activity. Methods: using rutin as raw material, benzyl selective protection of hydroxyl group, removal of rutin sugar, Williamson reaction and debenzyl group were used to synthesize quercetin 3-Oacetate benzocaine. Results: the yield was 72.5%. The results of 1H NMR,13C NMR and MS show that it is consistent with the target compound. The inhibitory effects of the target compounds on the proliferation of tumor cells were detected by MTT assay. The results showed that the inhibitory effect of the target compound on EC109 (IC50=10.25 渭 mol/L) was significantly superior to that of IC50=31.884 渭 mol/L and 5-FU (IC50=41.738 渭 mol/L), and the inhibitory effect of the target compound on EC9706 and B16-F10 tumor cells was also stronger than that of quercetin. Conclusion: quercetin-3-o-acetic acid benzocaine has stronger cell proliferation inhibitory activity than quercetin and 5-FU.
【作者單位】： 鄭州工業(yè)應(yīng)用技術(shù)學院醫(yī)學院;鄭州工業(yè)應(yīng)用技術(shù)學院藥學院;鄭州大學藥學院;
【基金】：基金資助:鄭州地方高校技術(shù)技能名師工作室(No.鄭教高[2015]70號])~~
【分類號】：R914;R96

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本文編號：2292178