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新型陽離子抗菌肽的合成及其抗菌活性

發(fā)布時(shí)間:2018-10-23 08:40
【摘要】:本研究以抗菌肽Pep05(1)為模板,通過截短肽鏈和氨基酸替換設(shè)計(jì)了13條具有新型結(jié)構(gòu)的抗菌肽(2~14),用固相合成法合成,以反相高效液相色譜法分離純化,并用微量肉湯稀釋法測(cè)定抗菌活性。改造后得到的抗菌肽2、3、7、8、10的抗菌活性比1有所提高,抗大腸桿菌和銅綠假單胞菌的最低抑菌濃度(MIC)均為4?g/ml,比1增強(qiáng)2倍。同時(shí)還探討了肽鏈長度、電荷數(shù)及疏水性與抗菌活性之間的關(guān)系。
[Abstract]:In this study, 13 antimicrobial peptides with new structure were designed by truncated peptide chain and amino acid substitution using Pep05 (1) as template, synthesized by solid phase synthesis, and separated and purified by reversed phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC). The antimicrobial activity was determined by broth dilution method. The antimicrobial activity of the modified antimicrobial peptide 2G / ml was higher than that of 1, and the minimum inhibitory concentration (MIC) of Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa were both 4 g / ml and 2 times higher than that of 1. The relationship between the length of peptide chain, charge number, hydrophobicity and antibacterial activity was also discussed.
【作者單位】: 中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司;
【基金】:國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)(2014ZX09507009-024)
【分類號(hào)】:R914.5;R96

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