【摘要】：目的設(shè)計合成環(huán)丙沙星與查耳酮綴合物,并研究其體外抗腫瘤活性。方法以現(xiàn)有的喹諾酮類藥物環(huán)丙沙星為原料,對其進行結(jié)構(gòu)修飾,分別在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目標(biāo)化合物對PC3、MCF-7、A549、Hep G2和KB這5種腫瘤細胞的抑制活性。結(jié)果合成了15個新化合物,其結(jié)構(gòu)均經(jīng)過IR、1H NMR、ESI和HRMS加以確認。初步的生物活性結(jié)果表明,這些目標(biāo)綴合物對5種腫瘤細胞均有抑制活性。特別是對PC3細胞有更強的選擇性和抑制活性,其中含有吡咯環(huán)查耳酮的綴合物6f[IC_(50)=(6.5±0.93)μmol/L]和7f[IC_(50)=(4.8±0.63)μmol/L]對PC3的抑制活性分別是陽性藥物多柔比星[IC_(50)=(9.8±1.24)μmol/L]的1.5和2倍。結(jié)論查耳酮是一個抗腫瘤藥效團,能夠增強喹諾酮類藥物的抗腫瘤活性。
[Abstract]:Objective to design and synthesize ciprofloxacin conjugate with chalcone and to study its anti-tumor activity in vitro. Methods the existing quinolones ciprofloxacin was used as raw material to modify the structure of ciprofloxacin and to introduce chalcone into piperazine group and C3 carboxyl group, respectively. The inhibitory activity of the synthesized target compounds on PC3,MCF-7,A549,Hep G2 and KB tumor cells was investigated by MTT assay. Results Fifteen new compounds were synthesized and their structures were confirmed by IR,1H NMR,ESI and HRMS. The preliminary bioactivity results showed that these target conjugates had inhibitory activity on 5 kinds of tumor cells. The inhibitory activity of the conjugate 6f [IC_ (50) = (6.5 鹵0.93) 渭 mol/L] and 7f [IC_ (50) = (4.8 鹵0.63) 渭 mol/L] against PC3 was 1.5 and 2 times higher than that of the positive drug doxorubicin [IC_ (50) = (9.8 鹵1.24) 渭 mol/L]. Conclusion Chalcone is an anti-tumor pharmacophore and can enhance the anti-tumor activity of quinolones.
【作者單位】： 華中科技大學(xué)同濟醫(yī)學(xué)院附屬武漢市中心醫(yī)院藥學(xué)部;武漢大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號】：R914;R96

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本文編號：2240316