【摘要】：在殼聚糖(CS)表面修飾疏水基團(tuán)辛基形成辛基殼聚糖(OC),然后再修飾親水基團(tuán)聚乙二醇(PEG)、腫瘤靶向配體氨基葡萄糖(DG)和穿膜肽九聚精氨酸(9R),形成DG和9R共同修飾的、同時(shí)具有腫瘤靶向性及穿膜效應(yīng)的殼聚糖納米膠束(DG/9R-PEG-OC)。核磁共振光譜分析及聚丙烯酰胺凝膠電泳檢測(cè)結(jié)果證實(shí)了DG/9R-PEG-OC的成功制備;測(cè)得殼聚糖納米膠束的粒徑為151.8 nm左右、Zeta電位約為16.5 m V;透射電子顯微鏡照片顯示該殼聚糖納米膠束為均勻的球形結(jié)構(gòu);紫外分光光度法測(cè)定該載體的熒光素載藥量約為28.2%,包封率約為75.0%,釋藥實(shí)驗(yàn)表明殼聚糖膠束具有良好的緩釋作用;熒光顯微鏡觀察顯示,該DG/9R-PEG-OC膠束對(duì)腫瘤細(xì)胞尤其是葡萄糖受體高表達(dá)的腫瘤細(xì)胞Hep G2具有較好的靶向性及細(xì)胞穿膜效應(yīng)。故DG/9R-PEG-OC膠束可作為脂溶性抗腫瘤藥物的載體用于腫瘤的靶向化學(xué)治療。
[Abstract]:Octyl chitosan (OC), was formed on the surface of chitosan (CS) by modifying hydrophobic group octyl group to form octyl chitosan (OC), then modified hydrophilic agglomeration ethylene glycol (PEG), tumor target ligand glucosamine (DG) and transmembrane peptide 9 polyarginine (9R) to form DG and 9R modified. Chitosan nanoparticles (DG/9R-PEG-OC) with tumor targeting and transmembrane effect. The results of NMR and polyacrylamide gel electrophoresis confirmed the successful preparation of DG/9R-PEG-OC. The particle size of chitosan nano-micelle was about 151.8 nm and the Zeta potential was about 16.5mV.The transmission electron microscopy (TEM) showed that the chitosan nano-micelle was a uniform spherical structure. The amount of fluorescein loaded on the carrier was about 28.2and the encapsulation efficiency was about 75.0 by ultraviolet spectrophotometry. The drug release experiment showed that chitosan micelle had good slow-release effect, and the fluorescence microscope showed that, The DG/9R-PEG-OC micelle has a good targeting and transmembrane effect on tumor cells, especially Hep G2 cells with high glucose receptor expression. Therefore, DG/9R-PEG-OC micelle can be used as a carrier of liposoluble anti-tumor drugs for tumor targeting chemotherapy.
【作者單位】： 南通大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.81202467) 江蘇省自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(No.BK2012232) 江蘇省高校優(yōu)勢(shì)學(xué)科建設(shè)工程資助項(xiàng)目 南通大學(xué)研究生科技創(chuàng)新計(jì)劃資助項(xiàng)目(No.14060)~~
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2235367