【摘要】：目的:制備Her2抗體與海兔毒素MMAE的偶聯(lián)物,檢測該抗體-藥物偶聯(lián)藥物(ADC)對于乳腺癌細胞的抑制作用。方法:將Her2抗體通過一個可降解的linker與小分子毒素(MMAE)連接起來,形成抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)。通過細胞學試驗檢測Her2抗體-MMAE偶聯(lián)物對于腫瘤細胞抑制、細胞凋亡和細胞周期的作用。結果:通過優(yōu)化偶聯(lián)條件,ADC偶聯(lián)率達80%以上。腫瘤細胞生長抑制的實驗顯示ADC藥物的IC50比單克隆抗體的IC50明顯降低,作用效果更加明顯。細胞凋亡和細胞周期實驗結果表明,ADC藥物72h誘導細胞凋亡率高達40%,單一抗體藥物則僅為20%。結論:該ADC藥物具有很好的抑制乳腺癌細胞的作用。
[Abstract]:Aim: to prepare the conjugate of Her2 antibody with MMAE and detect the inhibitory effect of (ADC) on breast cancer cells. Methods: the Her2 antibody was linked with the small molecular toxin (MMAE) through a degradable linker to form a drug conjugate (ADC). The effects of Her2 antibody -MMAE conjugate on tumor cell inhibition, cell apoptosis and cell cycle were detected by cytological test. Results: the coupling rate of ADC was over 80% by optimizing the coupling conditions. Tumor cell growth inhibition test showed that the IC50 of ADC was significantly lower than that of monoclonal antibody IC50, and the effect was more obvious. The results of cell apoptosis and cell cycle test showed that the apoptosis rate of ADCs was as high as 40% after 72 hours, and that of single antibody was only 20. Conclusion: ADC has a good inhibitory effect on breast cancer cells.
【作者單位】： 暨南大學生命科學技術學院廣東省生物工程藥物重點實驗室基因工程藥物國家工程研究中心;
【基金】：國家“十二五”重大新藥創(chuàng)制項目(2012ZX09202-301-001) 廣東省戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)核心技術攻關(2012A080800008)資助項目
【分類號】：R943

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本文編號：2211579