【摘要】：目的研究中國(guó)健康男性受試者餐后口服兩種不同規(guī)格的普瑞巴林緩釋片與空腹服用普瑞巴林膠囊(樂(lè)瑞卡溲)后的相對(duì)生物利用度及生物等效性。方法 24例健康男性受試者按單中心、隨機(jī)、開放、3周期交叉設(shè)計(jì),分別餐后單次給予受試藥品T1普瑞巴林緩釋片330 mg、餐后單次給予受試藥品T2普瑞巴林緩釋片330 mg或者空腹2次給予參比藥品R普瑞巴林膠囊300 mg,用液質(zhì)聯(lián)用法(LC-MS/MS)測(cè)定給藥后普瑞巴林的血漿濃度,計(jì)算主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),評(píng)價(jià)兩種受試藥品相對(duì)于參比藥品的相對(duì)生物利用度及生物等效性。結(jié)果服用受試藥品T1、T2和參比藥品R后,普瑞巴林的主要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為:C_(max)為(4137.92±802.13),(3761.67±516.79),(5792.92±828.34)ng·m L~(-1);tmax為(9.83±2.04),(9.75±2.15),(12.81±0.24)h;AUC_(last)為(64467.78±11266.17),(61434.44±9684.92),(61730.01±6750.94)ng·h·m L~(-1);AUC_(inf)為(65049.66±11405.80),(62019.33±9858.38),(62292.49±6903.74)ng·h·m L~(-1);t1/2為(6.03±0.59),(6.16±0.49),(5.85±0.55)h。受試藥品T1與參比藥品R的平均相對(duì)生物利用度F(AUC_(last))為(104.32±13.05)%,F(AUC_(inf))為(104.31±12.95)%;受試藥品T2與參比藥品的平均相對(duì)生物利用度F(AUC_(last))為(99.58±11.17)%,F(AUC_(inf))為(99.61±11.14)%。受試藥品T1、T2與參比藥品R的C_(max)和AUC比值的90%置信區(qū)間均在80.00%~125.00%。結(jié)論餐后口服兩種不同規(guī)格的普瑞巴林緩釋片330 mg和空腹服用普瑞巴林膠囊300 mg后,普瑞巴林的體內(nèi)暴露量等效,受試藥品發(fā)揮了很好的緩釋特性。
[Abstract]:OBJECTIVE To study the relative bioavailability and bioequivalence of pregabalin sustained-release tablets and pregabalin capsules in Chinese healthy male volunteers. T1 pregabalin sustained-release tablets 330 mg, T2 pregabalin sustained-release tablets 330 mg after meals or R pregabalin capsules 300 mg twice on an empty stomach. Plasma concentrations of pregabalin after administration were determined by liquid chromatography-mass spectrometry (LC-MS/MS), main pharmacokinetic parameters were calculated, and the relative pharmacokinetics of the two drugs were evaluated. Relative bioavailability and bioequivalence. Results After taking T1, T2 and R, the main pharmacokinetic parameters of pregabalin were as follows: C_ (max) was (4137.92 (+ 802.13)), (3761.67 (+ 516.79)), (5792.92 (+ 828.34) ng (- 1); Tmax was (9.83 (+ 2.04)), (9.75 (+ 2.15)), (12.81 (+ 0.24) h; AUC (+ last) was (64467.78 (+ 11266.17)), and (5792.92 (+ 828.34) ng (- 1). (61434.44 [9684.92 [(61434.44 [9684.92], (61730.01 [(67730.01 [6750.94) ng (~ (-1), (61730.01 [6750.94) ng (-1)], (AUC (inf) was (650409.69.66 [11405.80), (62 019.33 [9858.38), (62 2929 29.33 [(62 292 292.49 [6.49 [(690.49.49 [6903.74.74.74) ng [h (-1), (6.03 [(6.03 [(6.16 The last value was (104.32 13.05)% and the F (AUC_ (inf)) value was (104.32 13.05)%. The average relative bioavailability F (AUC_ (last)) and F (AUC_ (inf)) of T2 and reference drugs were (99.58 11.17)% and (99.61 (11.14)%. The confidence intervals of C_ (max) and AUC ratio of T1, T2 and reference drug R were 80.00% ~ 125.00%. Conclusion Two different specifications of sustained-release tablets of pregabalin were administered orally after meal. After taking pregabalin capsule 300 mg on an empty stomach, the dose of pregabalin was equivalent to that of pregabalin in vivo. The drug exhibited good sustained-release characteristics.
【作者單位】： 中南大學(xué)湘雅三醫(yī)院臨床藥理中心;中南大學(xué)湘雅三醫(yī)院藥學(xué)部;
【基金】：國(guó)家國(guó)際科技合作專項(xiàng)基金資助項(xiàng)目(2014DFA30900) 國(guó)家自然科學(xué)基金青年基金資助項(xiàng)目(81302851)
【分類號(hào)】：R969

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7 徐U，

本文編號(hào)：2206649