【摘要】：目的:針對(duì)潛在腫瘤治療靶點(diǎn)sirtuin5(SIRT5),從天然產(chǎn)物中篩選出SIRT5抑制劑。方法:利用SIRT5的去琥珀�；阜磻�(yīng)活性,建立HPLC活性檢測方法,并對(duì)已有天然產(chǎn)物庫進(jìn)行SIRT5抑制劑的篩選以及IC50的測定。結(jié)果:發(fā)現(xiàn)含羧基的刺囊酸、齊墩果酸的IC50值分別為40和70μmol·L-1。結(jié)論:齊墩果酸、刺囊酸等天然產(chǎn)物對(duì)SIRT5具有較顯著的抑制活性,為進(jìn)一步的SIRT5靶向藥物化學(xué)研究奠定了基礎(chǔ)。
[Abstract]:Aim: to screen SIRT5 inhibitors from natural products for potential tumor therapy target sirtuin5 (SIRT5). Methods: using the desuccinase reaction activity of SIRT5, a method for detecting HPLC activity was established, and the existing natural product library was screened for SIRT5 inhibitors and IC50 was determined. Results: the IC50 values of carboxylic acid and oleanolic acid were 40 and 70 渭 mol L -1, respectively. Conclusion: the natural products such as oleanolic acid and prickly acid have significant inhibitory activity on SIRT5, which lays a foundation for the further study of SIRT5 targeted pharmacochemistry.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)民族藥與中藥開發(fā)應(yīng)用教育部工程研究中心;貴州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;貴州醫(yī)科大學(xué)貴州省藥物制劑重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：貴州省中藥現(xiàn)代化科技產(chǎn)業(yè)研究開發(fā)專項(xiàng)項(xiàng)目(黔科合重G字[2013]4001) 貴州省高等學(xué)校創(chuàng)新能力提升計(jì)劃(黔教合協(xié)同創(chuàng)新字[2013]04) 貴州省科技廳(黔科合J字[2014]2018號(hào)) 貴州省千人創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)人才項(xiàng)目(2014)
【分類號(hào)】：R914

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2 ;《天然產(chǎn)物資源化學(xué)》[J];科學(xué)通報(bào);2008年21期

3 ;第58屆天然產(chǎn)物高登研究會(huì)議(英文)[J];中國天然藥物;2009年02期

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6 周莉;心胸博大,回歸天然深圳博大天然產(chǎn)物有限公司介紹[J];藥物生物技術(shù);1998年03期

7 陸江海;李秀蘭;劉沁舡;趙玉英;;天然產(chǎn)物與藥物的發(fā)現(xiàn)[J];國外醫(yī)藥(植物藥分冊(cè));2000年02期

8 庾石山,馮孝章;新型結(jié)構(gòu)活性天然產(chǎn)物的化學(xué)研究[J];中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院學(xué)報(bào);2004年04期

9 王普善;天然產(chǎn)物在新藥發(fā)現(xiàn)中的地位與機(jī)會(huì)(I)——重新審視天然產(chǎn)物藥物發(fā)現(xiàn)戰(zhàn)略[J];中國醫(yī)藥導(dǎo)刊;2005年05期

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6 胡金鋒;;利用天然產(chǎn)物調(diào)控腦功能基因的研究[A];第七屆全國天然有機(jī)化學(xué)學(xué)術(shù)研討會(huì)論文集[C];2008年

7 孫昊鵬;郭青龍;尤啟冬;;基于天然產(chǎn)物的創(chuàng)新藥物研究[A];2011年全國藥物化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議——藥物的源頭創(chuàng)新論文摘要集[C];2011年

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6 魏鋒 馬雙成 林瑞超 金紅軍;天然產(chǎn)物化學(xué)研究概況[N];中國醫(yī)藥報(bào);2000年

7 高成森;我國天然產(chǎn)物數(shù)據(jù)庫投入使用[N];中國醫(yī)藥報(bào);2002年

8 羅靜;南大教授獲英國皇家化學(xué)會(huì)獎(jiǎng)[N];中國化工報(bào);2007年

9 記者 陳雪;銀廣夏組建天然產(chǎn)物研發(fā)中心[N];中國證券報(bào);2000年

10 劉洋邋鄭利剛 程卯生;組合庫設(shè)計(jì)策略助力新藥研發(fā)[N];中國醫(yī)藥報(bào);2007年

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2 王立言;計(jì)算化學(xué)在天然產(chǎn)物化學(xué)中的若干應(yīng)用研究[D];華東理工大學(xué);2013年

3 薛松;海綿活性天然產(chǎn)物分離及結(jié)構(gòu)確定[D];中國科學(xué)院研究生院（大連化學(xué)物理研究所）;2003年

4 張壽德;計(jì)算機(jī)技術(shù)在天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)和活性研究中的應(yīng)用[D];上海交通大學(xué);2012年

5 王利強(qiáng);天然產(chǎn)物中α-糖苷酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)與評(píng)價(jià)體系研究[D];南開大學(xué);2013年

6 楊紹波;天然產(chǎn)物Sphingofungin F的全合成研究[D];蘭州大學(xué);2008年

7 李超;具有重要生物活性的倍半萜內(nèi)酯類天然產(chǎn)物的全合成研究[D];天津大學(xué);2013年

8 馬開慶;一些桉烷類天然產(chǎn)物及其衍生物的合成和藥理活性研究[D];復(fù)旦大學(xué);2011年

9 陳曉慶;天然產(chǎn)物抗單純皰疹病毒感染活性評(píng)價(jià)及機(jī)理研究[D];南京大學(xué);2014年

10 黃慶港;二苯并吡喃類天然產(chǎn)物的全合成及Octanorsimaroubin A的不對(duì)稱合成研究[D];蘭州大學(xué);2010年

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4 趙磊;Combretastatin A-4類似物的合成與活性研究[D];上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院;2015年

5 王風(fēng)樓;多種天然產(chǎn)物的抗衰老研究及其在眼霜中的應(yīng)用[D];上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院;2015年

6 王陳超;喹啉和原花色素類天然產(chǎn)物的合成研究[D];哈爾濱工業(yè)大學(xué);2015年

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