【摘要】：目的局部麻醉藥體內(nèi)生物半衰期短,且局部組織的高濃度極易造成藥物經(jīng)血管吸收入血產(chǎn)生中樞神經(jīng)和心血管毒性反應(yīng)。文中旨在制備羅哌卡因乳酸羥基乙酸共聚物納米粒,優(yōu)化工藝,并對其體外性質(zhì)進行研究。方法以乳酸羥基乙酸共聚物(PLGA)為載體,采用O/W乳化溶劑揮發(fā)法制備包載羅哌卡因(RVC)的PLGA納米粒,以納米粒的粒徑、包封率及載藥量為考察指標,采用星點設(shè)計-效應(yīng)面法優(yōu)化制備工藝,進行體外釋放研究。結(jié)果以優(yōu)化處方制備的羅哌卡因乳酸羥基乙酸共聚物納米粒(RVC-PLGA-NPS),外觀光滑圓整,平均粒徑為(331.21±2.11)nm,載藥量、包封率分別為(13.81±1.35)%、(74.82±2.53)%。體外釋藥研究表示,96 h累積釋藥率達73%,釋放曲線符合Higuchi方程。結(jié)論乳化溶劑揮發(fā)法適用于RVC-PLGA-NPS的制備,制得的納米粒形態(tài)圓整,在體外具有明顯的緩釋行為。
[Abstract]:Objective the biological half-life of local anesthetics in vivo is short and the high concentration of local tissue is easy to cause the central nervous and cardiovascular toxicity of drugs absorbed into blood by blood vessel. In this paper, the preparation of ropivacaine lactate glycolic acid copolymer nanoparticles, the optimization of the process, and the in vitro properties of ropivacaine were studied. Methods PLGA nanoparticles loaded with ropivacaine (RVC) were prepared by O / W emulsifying solvent volatilization method with (PLGA) as the carrier. The particle size, encapsulation efficiency and drug loading capacity of the nanoparticles were investigated. The preparation process was optimized by star design-effect surface method and the release in vitro was studied. Results the ropivacaine lactate glycolic acid copolymer nanoparticles (RVC-PLGA-NPS) prepared by optimized formulation were smooth and round in appearance. The average particle size was (331.21 鹵2.11) nm, the drug loading capacity and the entrapment efficiency were (13.81 鹵1.35) and (74.82 鹵2.53), respectively. In vitro drug release studies showed that the cumulative drug release rate in 96 h was 73%, and the release curve was in accordance with Higuchi equation. Conclusion the emulsified solvent volatilization method is suitable for the preparation of RVC-PLGA-NPS.
【作者單位】： 南京軍區(qū)福州總醫(yī)院麻醉科;南京軍區(qū)福州總醫(yī)院藥學(xué)科;
【基金】：福建省科技計劃項目(2012Y0054)
【分類號】：R943

【參考文獻】

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【共引文獻】

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【二級參考文獻】

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本文編號：2189428