【摘要】：目的制備載水淬滅熒光探針的單甲氧基聚乙二醇-聚己內(nèi)酯(mPEG-PCL)納米粒,并評價其體外特性及穩(wěn)定性。方法以聚己內(nèi)酯(PCL)、mPEG-PCL為材料,采用乳化-溶劑揮發(fā)法分別制備包載水淬滅熒光探針P2的PCL納米粒和具有不同mPEG鏈長(mPEG5k、mPEG2k)的mPEG-PCL納米粒,對其體外特性(表面形態(tài)、粒徑大小及分布)進行表征。P2探針包載于納米粒中時發(fā)出熒光信號,但釋放到水中時熒光迅速淬滅,利用P2探針的這一性質,考察各種納米粒在不同水性溶媒中的穩(wěn)定性。結果所制備的mPEG-PCL納米粒形態(tài)圓整、表面光滑,粒徑約200nm,分布較窄,多分散系數(shù)(PDI)均低于0.06,表面電荷近中性。在不同pH的緩沖介質和模擬生理體液中,所有納米粒均表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性,粒徑、PDI、熒光強度均未發(fā)生明顯變化。結論 mPEG-PCL納米粒具有良好的體外特性與穩(wěn)定性,以水淬滅探針為指示劑可以快速、方便地進行穩(wěn)定性研究。
[Abstract]:Aim to prepare monomethoxypolyethylene glycol-polycaprolactone (mPEG-PCL) nanoparticles loaded with water quenched fluorescent probe and evaluate their characteristics and stability in vitro. Methods Poly (caprolactone) (PCL) mPEG-PCL was used to prepare PCL nanoparticles loaded with water-quenched fluorescence probe P2 and mPEG-PCL nanoparticles with different mPEG chain lengths (mPEG5kmPEG2k) respectively by emulsification-solvent volatilization method. The size and distribution of the particle size were characterized by the fluorescence signal when the probe was encapsulated in the nanoparticles, but the fluorescence was rapidly quenched when it was released into the water. The stability of the nanoparticles in different aqueous solutes was investigated by using this property of the P2 probe. Results the morphology of mPEG-PCL nanoparticles is round, the surface is smooth, the particle size is about 200 nm, the distribution is narrow, the polydispersity coefficient (PDI) is lower than 0.06, and the surface charge is nearly neutral. In different pH buffer media and simulated physiological body fluid, all nanoparticles showed good stability. The particle size and fluorescence intensity of PDI did not change obviously. Conclusion mPEG-PCL nanoparticles have good in vitro properties and stability. Using water quenching probe as indicator can be used to study the stability quickly and conveniently.
【作者單位】： 四川大學華西藥學院藥劑學教研室;復旦大學藥學院藥劑學教研室;
【基金】：國家自然科學基金(81573363,81690263,21372063) Supported by National Natural Science Foundation of China(81573363,81690263,21372063) 上海市科學技術委員會重點基礎研究項目(14JC1490300) Key Basic Research Program of Science and Technology Commission of Shanghai Municipality(14JC1490300) 國家重大科學研究計劃(2015CB931800) National Major Science Research Program(2015CB931800)
【分類號】：R943

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本文編號：2171173