發(fā)布時間：2018-07-27 21:18

【摘要】：設計并制備殼聚糖季銨鹽-紫杉醇納米粒(TP NPs),用于口服遞送抗腫瘤藥物紫杉醇(PTX).以30ku和200ku殼聚糖合成殼聚糖季銨鹽,并進一步與PTX通過生理條件下可斷裂的化學鍵共價連接,分別命名為TP(30)和TP(200).兩親性TP(30)和TP(200)載藥量約為11%,且在水中可自組裝形成粒徑分布均一的納米粒(TP(30)NPs和TP(200)NPs).TP(30)NPs和TP(200)NPs平均粒徑分別為166.2nm和193.7nm,且可在pH 7.4磷酸鹽緩沖液中持續(xù)緩慢釋放藥物達10d.TP(30)NPs和TP(200)NPs的小腸黏膜黏附力均顯著高于殼聚糖季銨鹽.促滲透作用的研究結果表明TP(30)NPs和TP(200)NPs可顯著提高PTX的離體小腸轉運,表觀滲透系數(shù)分別為游離PTX的13.1和6.1倍.因此,本研究中的TP NPs有望用于口服遞送抗腫瘤藥物.
[Abstract]:Design and preparation of chitosan Quaternary ammonium Salt-Paclitaxel nanoparticles (TP NPs), for oral delivery of antitumor drug paclitaxel (PTX). Chitosan quaternary ammonium salts were synthesized from 30ku and 200ku chitosan and were further covalently linked to PTX by chemical bonds which could be broken under physiological conditions, named TP (30) and TP (200), respectively. Amphiphilic TP (30) and TP (200) carry about 11 drugs, and can self-assemble in water to form (TP (30 nanoparticles with uniform particle size distribution) NPs and TP (200) NPs). TP 30) NPs and TP (200) NPs average diameters are 166.2nm and 193.7 nm, respectively, and the drug can be released slowly and persistently to 10d.TP (30) NPs and TP (200) NPs in pH 7.4 phosphate buffer. The adhesion of TP _ (200) NPs to intestinal mucosa was significantly higher than that of chitosan quaternary ammonium salt. The results showed that TP _ (30) NPs and TP _ (200) NPs could significantly improve the transport of PTX in isolated small intestine. The apparent osmotic coefficients of TP _ (30) NPs and TP _ (200) NPs were 13.1 and 6.1 times of those of free PTX, respectively. Therefore, TP NPs in this study is expected to be used for oral delivery of anti-tumor drugs.
【作者單位】： 復旦大學生命科學學院;
【分類號】：R943

【共引文獻】

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