【摘要】：本試驗制備了載鹽酸曲美他嗪(1)的2種緩釋制劑,分別是采用濕法制粒制備的緩釋片劑和基于緩釋包衣微丸的膠囊劑,后者是將采用離心造粒法制備的1緩釋包衣微丸灌裝而得。以體外釋放度為指標,利用星點設計-效應面法優(yōu)化了微丸包衣材料中Eudragit NE 30D與羥丙甲纖維素的比例及包衣增重。以原研1緩釋片(Vasorel MR)為參比,對比了2種自制緩釋劑型在水、0.1 mol/L鹽酸、p H 4.5乙酸鹽緩沖液和p H 6.8磷酸鹽緩沖液中釋放曲線的相似性。結果顯示,2種自制品與原研緩釋片在4種介質中的釋放行為相似。Beagle犬體內藥動學研究結果顯示,1緩釋片和緩釋膠囊相對于原研1緩釋片的口服生物利用度為(96.8±15.9)%和(101.5±16.7)%。
[Abstract]:In this experiment, two kinds of sustained-release preparations of trimetazidine hydrochloride (1) were prepared, which were prepared by wet granulation and capsules based on sustained-release pellets. The latter was prepared by filling 1-release pellets prepared by centrifugal granulation. The ratio of Eudragit NE30D to hydroxypropyl methyl cellulose in pellet coating materials and the weight gain of coating materials were optimized by star design-effect surface method. The release curves of two kinds of self-made sustained-release tablets (Vasorel MR) in water 0.1 mol/L hydrochloric acid pH 4.5 acetate buffer and pH 6.8 phosphate buffer solution were compared with each other. The results showed that the release behavior of the two self-made tablets was similar to that of the original sustained-release tablets. The results of pharmacokinetic study in vivo showed that the oral bioavailability of the sustained-release tablets and capsules were (96.8 鹵15.9)% and (101.5 鹵16.7) vs (96.8 鹵15.9)% and (101.5 鹵16.7), respectively.
【作者單位】： 山東省藥學科學院山東省化學藥物緩釋制劑工程技術研究中心;
【分類號】：R944.9

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