【摘要】：本文主要研究了以布洛芬和L-抗壞血酸為原料合成的化學(xué)新單體L-抗壞血酸布洛芬酯(L-AI)的表面化學(xué)及其自組裝形成的凝聚膠的體外透皮吸收特性,并通過薄層熒光光譜檢測法和膠帶剝離技術(shù)比較了L-AI凝聚膠與布洛芬經(jīng)L-AP凝聚膠包埋后的皮膚滲透及在豬耳朵皮膚角質(zhì)層中的分布情況。首先通過全自動表面張力儀測定了20℃下L-AI系列濃度表面張力的最低值為35.57 mN·m-1,遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于純水的表面張力(72.75 mN·m-1),可見L-AI是一種新型的表面活性劑。通過多種方法對L-AI的表面活性進(jìn)行了初步表征,結(jié)果為:電導(dǎo)率儀和表面張力儀測定了20℃下L-AI的臨界膠束濃度CMC分別為2.90×10-4 mol·L-1和5.39×10-4mol·L-1;通過電導(dǎo)率儀和差示掃描量熱儀(DSC)測定了L-AI的臨界膠束溫度CMT約為70℃。通過動態(tài)光散射儀測定了L-AI的膠束粒徑約為20 nm。膠束的形成可對難溶性藥物進(jìn)行增溶。研究發(fā)現(xiàn)L-AI水分散液隨著溫度的不同,能自組裝形成不同的微結(jié)構(gòu),并具有一定的應(yīng)用潛能。本文通過x-射線衍射儀和光學(xué)顯微鏡測定了不同濃度的L-AI凝聚膠的晶體結(jié)構(gòu)和形態(tài),表明L-AI為條狀的板狀晶結(jié)構(gòu),而且形成不同濃度的凝聚膠之后,并沒有損壞L-AI無水粉末的晶體結(jié)構(gòu)。本文還通過DPPH法比較了L-AI和L-抗壞血酸的抗氧化活性,發(fā)現(xiàn)L-AI能夠基本保持L-抗壞血酸的抗氧化活性。利用改良的Franz擴(kuò)散池研究了L-AI的體外經(jīng)皮滲透,并對丙二醇和油酸兩種透皮促滲劑進(jìn)行了選擇。當(dāng)加入5%的丙二醇或2%的油酸作為透皮促滲劑時(shí),12 h內(nèi)單位面積累積滲透量最佳,分別為1002.10μg·cm-2和927.18μg·cm-2,比較二者,我們最終選擇5%的丙二醇作為L-AI凝聚膠的體外透皮促滲劑。通過膠帶剝離技術(shù)比較了L-AI與布洛芬的皮膚滲透情況,結(jié)果表明L-AI凝聚膠當(dāng)剝離到第11層時(shí),檢測不到L-AI的熒光斑點(diǎn),而布洛芬被L-AP凝聚膠包埋后的樣品剝離到第7層時(shí),檢測不到布洛芬的熒光斑點(diǎn)。說明L-AI比布洛芬單位面積滲透進(jìn)豬耳朵皮膚角質(zhì)層的量大,滲透深度更深,所以L-AI具有一定的研究價(jià)值和應(yīng)用潛能。
[Abstract]:In this paper , the surface activity of L - AI and L - AI were measured by means of thin - layer fluorescence spectrometry and optical microscope . The results showed that the L - AI was a strip - like crystal structure , and it was found that L - AI was a new type of surfactant .
【學(xué)位授予單位】：江南大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號：2133741