【摘要】：血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)屬于蛋白酪氨酸激酶受體超家族,對腫瘤轉移和腫瘤血管生成具有重要調控作用。目前已有多個VEGFR-2抑制劑作為抗腫瘤藥物上市,還有一系列抑制劑正在進行臨床或臨床前研究。根據多靶點藥理學原則,作用于多個激酶且抑制不同細胞通路的非選擇性藥物治療癌癥比特異性抑制一個激酶的選擇性藥物更有效,但多靶點治療并不意味放棄選擇性,而是選擇性作用于與癌癥相關的激酶,這也是開發(fā)抗癌小分子藥物的巨大挑戰(zhàn)。本文主要對近幾年公開報道的VEGFR-2抑制劑及其選擇性影響因素進行了系統(tǒng)的綜述。
[Abstract]:Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2) belongs to the protein tyrosine kinase receptor superfamily and plays an important role in tumor metastasis and angiogenesis. Several VEGFR-2 inhibitors have been listed as antitumor drugs, and a series of inhibitors are being studied clinically or preclinically. According to the principle of multi-target pharmacology, non-selective drugs that act on multiple kinases and inhibit different cellular pathways are more effective in the treatment of cancer than selective drugs that specifically inhibit one kinase, but multi-target therapy does not mean abandoning selectivity. Instead, it selectively acts on cancer-related kinases, a huge challenge in the development of small anti-cancer drugs. In this paper, the publicly reported VEGFR-2 inhibitors and their selective factors are reviewed.
【作者單位】： 中國科學院上海藥物研究所藥物發(fā)現與設計中心中國科學院受體結構與功能重點實驗室;
【基金】：上海市揚帆計劃資助項目(16YF1414100)
【分類號】：R979.1

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