本文選題：第五代聚酰胺-胺樹狀大分子 + 聚乙二醇��； 參考：《中國藥學(xué)雜志》2017年01期

【摘要】：目的研究聚乙二醇(PEG)不同接枝率對第五代聚酰胺-胺(polyanfido-amine,PAMAM G5)樹狀大分子體外毒性與細(xì)胞攝取的影響。方法合成4種不同接枝率的PEG-PAMAM G5,采用核磁共振氫譜(~1H-NMR)、紅外光譜(FT-IR)、納米粒度-電位分析儀進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定和表征,溶血毒性和細(xì)胞毒性實驗考察體外安全性,細(xì)胞攝取實驗及激光共聚焦顯微鏡考察攝取情況及胞內(nèi)定位。結(jié)果 4種PEG-PAMAM G5的PEG接枝率分別為7.8%,14.1%,20.3%和24.2%,粒徑依次為(17.05±1.77)nm(20.77±1.02)nm(21.68±1.04)nm(23.19±0.54)nm,Zeta電位由PAMAM G5的(25.57±1.37)mV降低至PEG_(31)-PAMAM G5的(9.27±0.40)mV。PAMAM G5經(jīng)PEG修飾后,溶血毒性、細(xì)胞毒性和細(xì)胞攝取均顯著降低(P0.05),仍可被HBMEC細(xì)胞攝取并進(jìn)入細(xì)胞核。結(jié)論 PEG修飾可顯著降低PAMAM G5的體外細(xì)胞毒性,隨著PEG接枝率的增大,Zeta電位降低,減毒效果越顯著;經(jīng)修飾后的PEG-PAMAM G5仍具有進(jìn)入細(xì)胞核的能力。因此,PEG化樹狀大分子可作為基因或細(xì)胞核靶向藥物的載體進(jìn)行更深入的研究。
[Abstract]:Objective to study the effects of different grafting rates of polyethylene glycol (PEG) on the in vitro toxicity and cell uptake of the fifth generation polyanfido-amineamine (PAMAM G5) dendritic macromolecules. Methods four kinds of PEG-PAMAM G5 with different grafting rates were synthesized. The structures of PEG-PAMAM G5 were identified and characterized by 1H-NMR, FT-IR and nano-particle size potential analyzer. The in vitro safety of PEG-PAMAM G5 was investigated by hemolytic and cytotoxicity tests. Cell uptake test and laser confocal microscopy were used to investigate the uptake and intracellular localization. Results the PEG grafting rates of the four PEG-PAMAM G5 were 7.8% and 24.2%, respectively. The diameter of PEG-PAMAM G5 was (17.05 鹵1.77) nm (20.77) nm (20.77 鹵1.02) nm (21.68 鹵1.04) nm (23.19 鹵0.54) nm (Zeta potential decreased from (25.57 鹵1.37) MV of PamAM-G5 to (9.27 鹵0.40) MV of PEG31 -PAMAM G5 modified with PEG5, and the hemolytic toxicity of PEG-PAMAM G5 was decreased from (25.57 鹵1.37) MV to (9.27 鹵0.40) MV. Cytotoxicity and cellular uptake were significantly decreased (P0.05), and HBMEC cells could still uptake and enter the nucleus. Conclusion PEG modification can significantly reduce the cytotoxicity of PamAM-G5 in vitro, and with the increase of PEG grafting rate, the cytotoxicity of PEG-PAMAM-G5 can still enter the nucleus of PEG-PAMAM G5. Therefore, PEG-based dendrimers can be used as carriers for gene or nuclear targeting drugs.
【作者單位】： 浙江中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項目(81274089) 浙江省自然科學(xué)基金資助項目(LY12H28004)
【分類號】：R943

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3 陳U，

本文編號：2113580