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微球中聚乳酸羥基乙酸共聚物濃度與微球結(jié)構(gòu)、釋藥、降解的關(guān)系研究

發(fā)布時(shí)間:2018-07-10 01:38

  本文選題:微球 + 聚乳酸羥基乙酸共聚物 ; 參考:《中國藥房》2015年07期


【摘要】:目的:研究微球中聚乳酸羥基乙酸共聚物(PLGA)濃度與微球結(jié)構(gòu)、釋藥、降解的關(guān)系。方法:以牛血清白蛋白(BSA)為藥物,采用復(fù)乳法制備PLGA濃度分別為10%、15%、20%的BSA-PLGA微球,以包封率、載藥量、粒徑為指標(biāo)考察PLGA濃度對(duì)3種微球性質(zhì)的影響;采用掃描電子顯微鏡觀察3種微球和降解40 d內(nèi)的外觀和內(nèi)部形態(tài);使用熒光蛋白-異硫氰酸熒光素牛血清白蛋白代替BSA作為模型藥物制備PLGA微球,并采用激光共聚焦顯微鏡觀察熒光蛋白在微球骨架內(nèi)的分布情況;采用BCA法考察3種微球的體外釋藥情況;采用壓汞儀考察降解28 d內(nèi)20%PLGA所制微球的孔徑、孔隙率、截面孔隙率的變化;采用凝膠滲透色譜法檢測10%、20%PLGA所制微球降解28 d內(nèi)分子質(zhì)量及其降解模型擬合。結(jié)果:與10%、15%PLGA所制微球比較,20%PLGA所制微球的包封率[(81.96±1.84)%]和粒徑[(139.50±0.21)μm]最大,載藥量[(7.28±0.45)%]最低,截面孔隙率[(32.35±1.98)%]和孔徑[(12.43±0.14)μm]最小,釋藥突釋率最低,40 d內(nèi)的釋放速率相對(duì)較慢,降解后截面孔隙率最大,降解均遵循假一級(jí)模式(r2=0.065 3)。結(jié)論:在考察范圍內(nèi),隨著PLGA濃度的增加,微球的結(jié)構(gòu)更致密,釋藥更平穩(wěn),降解更易形成中空結(jié)構(gòu)。
[Abstract]:Aim: to study the relationship between the concentration of poly (lactic acid) glycolic acid (PLGA) and the structure, drug release and degradation of microspheres. Methods: bovine serum albumin (BSA) was used to prepare BSA-PLGA microspheres with the concentration of 10% and 15% respectively. The effects of PLGA concentration on the properties of the three microspheres were investigated by encapsulation efficiency, drug loading and particle size. The appearance and internal morphology of three kinds of microspheres were observed by scanning electron microscope (SEM), and the PLGA microspheres were prepared by using fluorescent protein-fluorescein isothiocyanate bovine serum albumin (BSA) instead of BSA as model drug. The distribution of fluorescent protein in microspheres was observed by laser confocal microscopy, the drug release of three microspheres in vitro was investigated by BCA method, and the pore size and porosity of the microspheres prepared by PLGA within 28 days after degradation were examined by mercurimeter. The molecular weight and degradation model of the microspheres prepared by 10 and 20 PLGA were determined by gel permeation chromatography within 28 days. Results: the encapsulation efficiency and particle size of microspheres [(81.96 鹵1.84)%] and diameter [(139.50 鹵0.21) 渭 m] were the highest, the drug loading [(7.28 鹵0.45)%] was the lowest, the cross section porosity [(32.35 鹵1.98)%] and pore size [(12.43 鹵0.14) 渭 m] were the lowest, and the release rate of drug release was relatively slow in 40 days. After degradation, the porosity of the cross section was the largest, and the degradation followed the pseudo-first-order model (r 20.065 3). Conclusion: with the increase of PLGA concentration, the structure of microspheres is denser, the drug release is more stable, and the degradation is easier to form hollow structure.
【作者單位】: 中山大學(xué)附屬第三醫(yī)院;中山大學(xué)藥學(xué)院;
【分類號(hào)】:R944

【參考文獻(xiàn)】

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【共引文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào):2111518

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