本文選題：金配合物 + 結(jié)構(gòu)表征�。� 參考：《電子科技大學》2017年碩士論文

【摘要】：金配合物是以Au(Ⅰ)或Au(Ⅲ)離子為中心,與含氮、磷、硫、碳等原子的配體進行配位所形成的一類化合物。金配合物的幾何構(gòu)型多變,多呈二、三、四配位。金配合物還具有特殊的電子結(jié)構(gòu)和多變的氧化還原態(tài),使其呈現(xiàn)優(yōu)良的催化性能、豐富的光學特性和特殊的生物學活性,因而在催化劑、光學材料、蛋白抑制劑及抗癌藥物等方面具有相當廣闊的應用前景。特別是金諾芬的抗癌活性被發(fā)現(xiàn)之后,揭開了金配合物在抗癌藥物領域的新篇章。人們陸續(xù)對與金離子結(jié)合的配體進行修飾和改進,合成了一些具有抗癌活性的金配合物,包括一價金配合物和三價金配合物。金配合物的結(jié)構(gòu)與其抗癌活性息息相關。當金配合物進入生物體內(nèi),可以與血清白蛋白、硫氧還蛋白還原酶、谷胱甘肽過氧化物酶等物質(zhì)發(fā)生配體交換反應,形成蛋白-金離子復合物并發(fā)揮抗癌活性,因此金配合物中化學鍵的穩(wěn)定性可以直接影響抗癌活性。與卟啉類金配合物和某些含氮雜環(huán)卡賓類金配合物相比,炔烴類金配合物和含硫類金配合物的化學鍵穩(wěn)定性適中,更易與癌細胞內(nèi)的蛋白發(fā)生配體交換反應,大大增加了其作為靶向抗癌藥物研發(fā)的可能性。因此本文選用炔烴類和含硫基類化合物作為配體,合成新的金配合物,以期獲得具有良好抗癌活性的先導化合物。本文設計了含炔烴基團或含硫基團的兩個系列金配合物。目前共合成并表征了37個新金配合物,其中有31個炔烴系列金配合物,包括5個晶體,6個含硫系列金配合物,包括2個晶體,并通過~1H-NMR、~(31)P-NMR和X射線單晶衍射等手段進行了結(jié)構(gòu)表征。另外,我們選用人肺癌細胞A549、人肝癌細胞HepG2、人結(jié)腸癌細胞Ht29癌細胞系,將部分金配合物進行了抗癌活性篩選,發(fā)現(xiàn)多個化合物具有良好的體外抗癌活性。對A549癌細胞,化合物A8、B8、B9、B10的抗癌活性金諾芬相似,化合物A8的IC_(50)=3.77μM;對HepG2癌細胞,化合物A1、A8、B1、B3、B4、B7、B8、B9、B10的抗癌活性金諾芬相似,化合物B4的IC_(50)=4.363μM;對Ht29癌細胞,化合物A1、A8、B1、B4、B7、B8、B9、B10的抗癌活性金諾芬相似,化合物B1的IC_(50)=6.25μM。綜上所述,新化合物中有一部分具有良好的抗癌活性,可以為后期的實驗提供判斷依據(jù)。
[Abstract]:Au (鈪，

本文編號：2092211