本文選題：甲狀腺癌 + 含碘白楊素衍生物��； 參考：《南華大學(xué)》2016年碩士論文

【摘要】：近年來(lái),我國(guó)甲狀腺癌的發(fā)病率逐年提高。臨床上使用的抗甲狀腺癌藥物,由于腫瘤細(xì)胞的耐藥和一系列不良反應(yīng)從而限制了的它們應(yīng)用。因此,通過(guò)不同途徑尋找高效低毒的抗甲狀腺癌藥迫在眉睫。以天然化合物的活性成分為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,合成生物活性強(qiáng)、生物利用率高、毒性較低的抗甲狀腺癌藥已經(jīng)成為當(dāng)今新藥研制的熱點(diǎn)。白楊素作為一種天然的黃酮類化合物,在體外對(duì)甲狀腺癌等多種癌細(xì)胞有效,但因其生物利用度低,限制了在臨床上的應(yīng)用。碘是合成甲狀腺激素所必需的原料,而甲狀腺激素跟甲狀腺癌的發(fā)生又密不可分。因此,課題組考慮將碘元素引入白楊素中,合成一系列的含碘白楊素衍生物,研究其抗甲狀腺癌的活性。本論文主要分為以下兩部分:第一部分:含碘白楊素衍生物的合成。通過(guò)Houben-Hoesch反應(yīng)、羥醛縮合和酸化環(huán)合、烷基化等一系列的反應(yīng),以間苯二酚為原料合成了18個(gè)新的的含碘白楊素衍生物。第二部分:以5-氟尿嘧啶為對(duì)照品,通過(guò)MTT法測(cè)試了含碘白楊素衍生物對(duì)甲狀腺癌細(xì)胞的抑制增殖(SW-579和TT)作用。結(jié)果表明:含碘白楊素衍生物對(duì)甲狀腺癌細(xì)胞的抑制增殖作用強(qiáng)于5-氟尿嘧啶。特別是化合物10抑制TT細(xì)胞株增殖的IC50值為6.268μM遠(yuǎn)低于5-氟尿嘧啶IC50值18.411μM。化合物21抑制SW-579細(xì)胞株增殖IC50值為3.488μM遠(yuǎn)低于5-氟尿嘧啶IC50值59.391μΜ。
[Abstract]:In recent years, the incidence of thyroid cancer in China has increased year by year. Clinical use of anti-thyroid cancer drugs, due to tumor cell resistance and a series of adverse reactions limit their use. Therefore, it is urgent to find effective and low toxic anti-thyroid cancer drugs through different ways. With the active components of natural compounds as the lead compounds, structural modification, synthesis of high bioactivity, high bioavailability, low toxicity anti-thyroid cancer drugs have become a hot spot in the development of new drugs. As a kind of natural flavonoids, alginine is effective to thyroid carcinoma and other cancer cells in vitro, but its low bioavailability limits its clinical application. Iodine is essential for the synthesis of thyroid hormones, which are closely associated with thyroid carcinogenesis. Therefore, the study group considered introducing iodine element into the white poplar to synthesize a series of iodide-containing salicylidene derivatives to study its anti-thyroid cancer activity. This thesis is divided into the following two parts: the first part: the synthesis of the derivatives containing iodide. A series of reactions such as Houben-Hoesch reaction, hydroxaldehyde condensation and acidizing cyclization and alkylation were used to synthesize 18 new iodine-containing white salicylidene derivatives from resorcinol. The second part: using 5-fluorouracil as the reference substance, the inhibitory effects of iodide-containing alicylin derivatives on the proliferation of thyroid cancer cells (SW-579 and TT) were measured by MTT assay. The results showed that the inhibitory effect of iodized alicylin derivatives on the proliferation of thyroid cancer cells was stronger than that of 5 fluorouracil. In particular, the IC50 of compound 10 was significantly lower than that of 5-fluorouracil (18.411 渭 M) in inhibiting the proliferation of TT cell lines. The IC50 value of compound 21 was significantly lower than that of 5-fluorouracil IC50 (59.391 渭 m) in inhibiting the proliferation of SW-579 cell line.
【學(xué)位授予單位】：南華大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R914.5;R96

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本文編號(hào)：2085507