本文選題：PAC + ADM��； 參考：《四川師范大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)》2016年06期

【摘要】：探討果膠阿霉素的抗腫瘤活性,將果膠與阿霉素經(jīng)過縮合反應(yīng)生成果膠阿霉素軛合物(PAC);通過高壓均質(zhì)和冷凍干燥的方法制備成PAC納米混懸劑;采用CCK-8方法考察PAC對(duì)8種人源性腫瘤細(xì)胞株的生長抑制作用;以KM小鼠H22腹水為模型,考察PAC對(duì)腹水瘤的抗腫瘤活性、對(duì)免疫器官的影響以及H22腹水小鼠生存期的影響;初步考察PAC對(duì)KM小鼠的急性毒性,并與阿霉素作對(duì)比.PAC對(duì)8種人源性腫瘤細(xì)胞株均有抑制作用,在阿霉素質(zhì)量濃度為4、8μg/ml時(shí),對(duì)各種腫瘤細(xì)胞的生長抑制率達(dá)到50%以上.PAC能有效地抑制H22腹水的生長,在阿霉素質(zhì)量分?jǐn)?shù)為2.5、5、10 mg/kg時(shí)產(chǎn)生的腹水量分別為3.32±0.41、0.96±0.17、0 m L.生存期方面,從接種腫瘤后至45 d時(shí),PAC 10 mg/kg組未出現(xiàn)小鼠死亡,PAC 5 mg/kg組和2.5 mg/kg組存活率分別為75%、60%,阿霉素組2.5 mg/kg存活率80%,而對(duì)照組在25d以內(nèi)全部死亡.PAC對(duì)KM小鼠的LD50為49.32 mg/kg,而阿霉素對(duì)KM小鼠的LD50為14.70 mg/kg.結(jié)論:PAC能有效地抑制細(xì)胞的生長,有良好的抗腫瘤作用.PAC能有效地抑制H22腹水的產(chǎn)生,對(duì)免疫器官的影響小于阿霉素,能明顯延長腹水癌小鼠的生存期.PAC的LD50較ADM提高了2.36倍,毒性反應(yīng)大大降低,有望開發(fā)成一種高效低毒的高分子抗癌藥物.
[Abstract]:The antitumor activity of pectin doxorubicin was studied. The Pectin adriamycin conjugate (PAC) was synthesized by condensation of pectin and doxorubicin, and the suspension was prepared by high pressure homogenization and freeze-drying. The inhibitory effects of PAC on the growth of eight human tumor cell lines were investigated by CCK-8 method, and the antitumor activity of PAC on ascites, the effects of PAC on immune organs and the survival time of H22 ascites mice were investigated using KM mouse H22 ascites as a model. The acute toxicity of PAC to km mice was preliminarily investigated. Compared with adriamycin, PAC had inhibitory effects on eight human tumor cell lines, when the concentration of adriamycin was 4 渭 g/ml. The growth inhibition rate of various tumor cells was more than 50%. PAC could effectively inhibit the growth of H22 ascites. When the adriamycin content was 2. 5 渭 m / 10 mg/kg, the amount of ascites produced was 3. 32 鹵0. 41 鹵0. 96 鹵0. 17mL, respectively. In terms of survival, From 45 days after inoculation to 45 days after inoculation, the survival rates of PAC5 mg/kg group and 2.5 mg/kg group were 7560mg / kg, respectively. The survival rate of doxorubicin group was 80%, while the LD50 of the control group was 49.32 mg / kg / kg of km mice, while the LD50 of the control group was 49.32 mg / kg / kg. The LD50 of mycin to km mice was 14.70 mg / kg. Conclusion the growth of H22 ascites can be effectively inhibited by% -PAC, and the effect on immune organs is less than that of adriamycin, and the LD50 of PAC can be increased 2.36 times than that of ADM, and the survival time of mice with ascites carcinoma can be prolonged by 2.36 times than that of ADM. The toxic reaction is greatly reduced, and it is expected to develop a high-efficient and low-toxic high-molecular anticancer drug.
【作者單位】： 四川師范大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院;重慶萊美藥業(yè)股份有限公司;
【基金】：科技部新藥創(chuàng)制“科技重大專項(xiàng)”(2011ZX09102-001)
【分類號(hào)】：R979.1

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本文編號(hào)：2082673